1783978-03-9

• 常用中文名：PNU-177864 hydrochloride
• 常用英文名：PNU 177864 hydrochloride
• CAS号：1783978-03-9
• 分子式：C₁₈H₂₂ClF₃N₂O₃S
• 分子量：438.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2020-06-01 12:26:13
• 更新时间：2024-01-08 23:01:44
• PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。

名称

• 英文名: PNU-177864 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂ClF₃N₂O₃S
• 分子量: 438.89

生物活性

• 描述: PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D3 Receptor

• 体内研究: PNU-177864(12.5-200 mg/kg；口服灌胃；每日；2-4周；Sprague-Dawley大鼠)治疗诱导狗或大鼠不寻常靶器官(包括附睾、垂体和毛囊)的磷脂样变[1]。动物模型：雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠(8-9周龄)[1]剂量：12.5 mg/kg、50 mg/kg(2周)或200 mg/kg；8 mg/kg、25 mg/kg或80 mg/kg(4周)给药：口服灌胃；每日；2-4周结果：在狗或大鼠的异常靶器官(包括附睾、垂体和毛囊)中诱导磷脂样变。
• 参考文献:

  [1]. Rudmann DG, et al. Epididymal and systemic phospholipidosis in rats and dogs treated with the dopamine D3 selective antagonist PNU-177864. Toxicol Pathol. 2004 May-Jun;32(3):326-32.

  [2]. Vonderfecht SL, et al. Myopathy related to administration of a cationic amphiphilic drug and the use of multidose drug distribution analysis to predict its occurrence. Toxicol Pathol. 2004 May-Jun;32(3):318-25.