LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
GnRH相关肽(GAP)(1-24),人是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAP)1-24片段(hGAP-24)。GAP通过3个氨基酸加工位点连接到黄体生成素释放激素(LH-RH)序列[1]。
一种新型糖皮质激素受体调节剂。
EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,具有抗抑郁作用。
CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
FPPQ是一种双作用的5-HT3(Ki=0.9nm)和5-HT6(Ki=3nm)受体拮抗剂,具有抗精神病和促认知特性。
Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
Oral antiplatelet agent 1 是有效的抗血小板剂,体外实验中IC50为2.94 μM,并且在大鼠模型中具有抗血栓形成功效。
BAM-22P 是一种强效的阿片肽,是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
TAK-071是一种新型的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
RAS-IN-2(化合物A122)是一种有效的RAS(ON)MULTI抑制剂,可用于癌症研究[1]。
HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。
Nicergoline能抑制Alpha-1A肾上腺素受体。
Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种稳定、长效、选择性、具有口服活性的 A1-adenosine 受体激动剂,KD 为 23 nM。SDZ-WAG994 可用于房颤研究。
ASP2453是一种强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制KRAS G12C和Raf之间的无七子(SOS)介导的相互作用,IC50值为40 nM。
19(S)-HETE是一种由细胞色素P450酶产生的花生四烯酸代谢产物。19(S)-HETE是前列环素(IP)受体的完全正位激动剂,EC50值为567nM。19(S)-HETE抑制血小板活化和血管松弛[1]。
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是血管紧张素II受体的拮抗剂(IC50=48.2μM)。甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是吴茱萸中的喹诺酮类生物碱[1]。
4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。
Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
SQ 26655 是一种 TxA2 受体 激动剂。SQ 26655 诱导人血小板聚集。