GDC-6036-NH来自专利WO2020097537A2和化合物17A/b的前体。化合物17a/b是一种RAS抑制剂,可用于癌症研究[1]。
JNJ-46356479是一种选择性和口服生物利用的mGlu2受体阳性变构调节剂(PAM)。JNJ-46356479显示mGlu2-PAM EC50＝78nM；mGlu2-PAM-Emax(%)=256。
替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂,IC50 值为 19 nM。
Indanidine 是一种 α-肾上腺素能激动剂。
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
LY3020371的口服活性前药,是一种有效的选择性代谢型谷氨酸2/3受体(mGlu2/3)拮抗剂,Ki分别为5.3和2.5 nM；增强氟西汀或西酞普兰的抗抑郁样作用,不改变血浆或脑这些化合物的水平。
CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor)拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
Iloprost (ZK 36374)是一种前列环素PGI2的合成类似物。
沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。
一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种甘丙肽 (galanin) 受体激动剂,Kd 值为 3 nM。
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
阿尔巴宁A是一种黄酮类化合物,通过降低突触体中Ca2+/钙调素/腺苷酸环化酶1(AC1)的激活来抑制谷氨酸的释放,并在体内发挥神经保护作用。阿尔巴宁A具有抗炎活性[1]。
5-HT7R拮抗剂1(游离碱基)是针对5-HT7R(Ki=6.5 nM)的G蛋白偏向性拮抗剂。
CB1-IN-1是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
玉米黄质二棕榈酸酯(Physalien)是一种从枸杞中提取的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。玉米黄质双棕榈酸酯与p2X7受体(Kd=81.2nM)和脂联素受体1(AdipoR1；Kd=533nM)以正剂量依赖的方式直接相互作用。玉米黄质双棕榈酸酯可恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬功能。玉米黄质双棕榈酸酯可用于酒精性脂肪肝(AFLD)和色素性视网膜炎(RP)的研究[1][2]。
依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。