Bromerguride (2-Bromolisuride) 是一种麦角多巴胺激动剂 Lisuride (HY-12713) 的类似物。Bromerguride 具有中枢抗多巴胺能特性。
CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的临床候选拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
(Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。
Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
奈利伐他汀(SSR-149415)是一种选择性的口服活性血管加压素V1b受体拮抗剂(Ki:3.7和1.3nM,分别用于天然和重组大鼠V1b受体)。奈利伐坦抑制精氨酸加压素(AVP)诱导的Ca2+增加和促肾上腺皮质激素分泌。奈利伐坦可用于压力和焦虑的研究[1]。
(D-Phe7)-α-MSH是一种α-MSH类似物[1]。
Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOS,IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。
CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。
KRAS G12C抑制剂21是从专利WO2021219090A1实例7[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。
(±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2+通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2μM时聚集；减弱TNF-α,IL-6的分泌,最引人注目的是IL-10来自WT PMφ(腹膜巨噬细胞),但不是BMMφ(骨髓来源的巨噬细胞)；显示LPS处理后抑制的c-JNK活性和NF-κB信号传导,抑制LPS诱导的细胞因子分泌；减弱CCR8-/-小鼠体内腹膜粘连,也可预防半抗原诱导的结肠炎。
Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
ML141(CID-2950007)是Cdc42高效选择性抑制剂,IC50值为200nM,对其他Rho GTPase家族成员作用力弱。
LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。
KRAS G12C抑制剂41是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂41具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129824A1,化合物121)[1]。
Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。
Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。