117690-79-6

• 常用中文名：1-(5-乙基-2-羟基-4-((6-甲基-6-(2H-四唑-5-基)庚基)氧基)苯基)乙-1-酮
• 常用英文名：LY255283
• CAS号：117690-79-6
• 分子式：C₁₉H₂₈N₄O₃
• 分子量：360.451
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-12-28 15:21:22
• 更新时间：2024-01-09 18:50:58
• LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。

名称

• 中文名: 1-[5-乙基-2-羟基-4-[[6-甲基-6-(1H-四唑-5-基)庚基]氧基]苯基]乙酮
• 英文名: 1-[5-ethyl-2-hydroxy-4-[6-methyl-6-(2H-tetrazol-5-yl)heptoxy]phenyl]ethanone
• 英文别名: 1-(5-Ethyl-2-hydroxy-4-(6-methyl-6-(1H-tetrazol-5-yl)heptyloxy)phenyl)ethanone; 1-(5-Ethyl-2-hydroxy-4-{[6-methyl-6-(2H-tetrazol-5-yl)heptyl]oxy}phenyl)ethanone; Ethanone, 1-[5-ethyl-2-hydroxy-4-[[6-methyl-6-(2H-tetrazol-5-yl)heptyl]oxy]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 573.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 160-162 °C
• 分子式: C₁₉H₂₈N₄O₃
• 分子量: 360.451
• 闪点: 300.6±32.9 °C
• 精确质量: 360.216156
• PSA: 100.99000
• LogP: 4.04
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.553
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTB4:~100 nM (IC50, LTB4 binds to guinea pig lung membranes)

• 体外研究: LY255283完全降低肺实质对LTB的反应,(pA2=7.2)[2]。LY255283(10μM,7天)可显著抑制253例J-BV膀胱癌细胞的侵袭性[4]。细胞活力测定[4]细胞系：253个J-BV细胞。浓度：5或10μM,培养时间：7天。结果：抑制BLT2信号可减弱253株J-BV细胞的侵袭性迁移。
• 体内研究: LY255283(3,30mg/kg)可能通过以剂量依赖性的方式阻断激活的PMNs进入肺泡的募集,改善了脂多糖诱导的ARDS。LY255283(2.5mg/kg,ip)抑制小鼠移行细胞癌转移。结果表明,BLT2–Nox–ROS–NF–κB级联在膀胱癌的侵袭和转移中起关键作用[4]。动物模型：小鼠(注射253个J-BV细胞)[4]。剂量：2.5mg/kg。给药：注射细胞后3天和5天注射IP。结果：注射后12周,小鼠经LY255283处理后,每个肺仅形成0～3个结节,组织学分析证实微转移灶数量明显减少。
• 参考文献:

  [1]. R M Schultz, et al. Effects of two leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonists (LY255283 and SC-41930) on LTB4-induced human neutrophil adhesion and superoxide production. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1991 Aug;43(4):267-71.

  [2]. S A Silbaugh, et al. Pulmonary actions of LY255283, a leukotriene B4 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):57-64.

  [3]. P S Wollert, et al. LY255283, a novel leukotriene B4 receptor antagonist, limits activation of neutrophils and prevents acute lung injury induced by endotoxin in pigs. Surgery. 1993 Aug;114(2):191-8.

  [4]. Eun-Young Kim, et al. BLT2 promotes the invasion and metastasis of aggressive bladder cancer cells through a reactive oxygen species-linked pathway. Free Radic Biol Med. 2010 Sep 15;49(6):1072-81.

安全

• 危害码 (欧洲): F+
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%