LUF7690 (Compound 9) 是一种可点击、基于共价亲和力的探针 (AfBP),靶向人 A3AR (hA3AR)。LUF7690 可用于检测和表征不同类型粒细胞以及其他细胞类型中的 hA3AR。
(E) -Guanabenz((E)-Wy-8678)是一种口服活性中枢α2-肾上腺素受体激动剂。(E) -Guanabenz具有降压活性,通过刺激中枢α2-肾上腺素能受体发挥作用,并减少交感神经向外周的净流出。(E) -Guanabenz还直接结合并抑制GADD34,并具有神经保护活性。(E) -Guanabenz可用于研究高血压和帕金森病[1][2]。
Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。
JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
NAN-190溴酸盐是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。
Dolasetron(MDL-73147)甲磺酸盐是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM；Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。
PD 168368是一种有效、竞争性和选择性的神经介质B受体(NMB-R)拮抗剂,Ki为15–45 nM[1]。PD 168368是神经介质B受体(NMBR；IC50=96 nM)/胃泌素释放肽受体(GRPR IC50=3500 nM)拮抗剂[2]。PD 168368也是一种FPR1/FPR2/FPR3混合激动剂,EC50分别为0.57、0.24和2.7 nM[3]。
SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
L-368899是一种口服活性和选择性OT(催产素)受体拮抗剂,大鼠和人子宫的IC50分别为8.9和26 nM。L-368899可跨越血脑屏障(BBB)。L-368899抑制大鼠催产素刺激的子宫收缩,可用于早产研究[1][2][3]。
BMS-193885(L-乳酸)是一种强效、选择性和脑渗透性神经肽Y1受体拮抗剂。BMS-193885对神经肽Y1受体的Ki值为3.3 nM,竞争性作用于神经肽Y结合位点,并可通过中枢Y1抑制减少食物摄入和体重[1]。
Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
CP-809101盐酸盐是5-HT2受体激动剂,对人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体的pEC50分别为9.96/7.19/6.81。
OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动(IC50=8nM)。
Nomifensine是去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。