1496510-51-0

1496510-51-0结构式
1496510-51-0结构式
  • 常用中文名:瑞拉可兰
  • 常用英文名:Relacorilant
  • CAS号:1496510-51-0
  • 分子式:C27H22F4N6O3S
  • 分子量:586.561
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
  • 发布时间:2018-10-17 20:41:58
  • 更新时间:2024-01-02 18:41:16
  • Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM;Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。

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中文名 瑞拉可兰
英文名 relacorilant
英文别名 2158753C7E
relacorilant
{(4aR)-1-(4-Fluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl]-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4aH-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl}[4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]methanone
Methanone, [(4aR)-1-(4-fluorophenyl)-1,4,5,6,7,8-hexahydro-6-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl]-4aH-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl][4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-
描述 Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM;Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。
相关类别
靶点

Ki: 7.2 nM (Glucocorticoid receptor, cell-based assay), 12 nM (Rat glucocorticoid receptor, cell-based assay), 81.2 nM (Human glucocorticoid receptor, cell-based assay), 210 nM (Monkey glucocorticoid receptor, cell-based assay)[1]

体外研究 Relacorilant是一种有效的,选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂,在HepG2 TAT试验中Ki为7.2 nM,并且在基于细胞的试验中,大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的Kis分别为12,81.2,210 nM。 。 Relacorilant还显示出对CYP2C8和CYP3A4的有效抑制(分别为IC50s,0.21,1.3μM),适度抑制CYP2C9,2C19,2D6和3A5,ICC50分别为2,8,9和4.9μM[1]。
体内研究 Relacorilant(30 mg/kg,po,每天两次)显着阻断对血浆胰岛素的影响并完全抑制可的松诱导的外源性库兴氏综合征大鼠血浆葡萄糖的增加,当使用7.5 mg的Relacorilant时也观察到类似的效果/ kg每天两次[1]。
参考文献

[1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421.

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 715.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H22F4N6O3S
分子量 586.561
闪点 386.7±35.7 °C
精确质量 586.140991
LogP 4.50
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.679