Glucagon receptor antagonists-1是高活性高血糖素受体拮抗剂。
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC50: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
WAY 629盐酸盐是一种强效选择性5-HT2C激动剂,5-HT2C和5-HT2A的EC50分别为426、260000 nM。WAY 629盐酸盐降低喂养行为[1][2]。
BMS-604992(EX-1314)二盐酸盐是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992二盐酸盐显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992盐酸可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。 NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。
普拉克索-d5(盐酸)是氘标记的普拉克索(盐酸)。盐酸普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。盐酸普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
Tavapadon(PF 6649751,PF-06649751)是一种口服多巴胺D1受体部分激动剂,用于治疗帕金森病。帕金森病已停止
Ganirelix是一种竞争性和选择性的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。Ganirelix防止内源性GnRH诱导黄体生成素(LH)和促卵泡激素释放[1]。
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
Agomelatine(L(+)-酒石酸)可抗抑郁,是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),能拮抗5-HT2C受体。
SB-737050A是一种有效的5-HT6拮抗剂,可防止成瘾复发[1]。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
盐酸埃尔托哌嗪(DU 28853)是5-HT1A/5-HT1B受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。盐酸埃尔托哌嗪具有抗侵袭和抗焦虑作用[1][2]。
Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。
Ropinirole(SKF101468)盐酸盐是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM。
Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。