1949726-13-9

• 常用中文名：PM226
• 常用英文名：PM 226
• CAS号：1949726-13-9
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₃
• 分子量：357.49
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2020-11-21 18:45:41
• 更新时间：2024-01-12 11:01:39
• PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。

名称

• 英文名: PM226

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₁NO₃
• 分子量: 357.49

生物活性

• 描述: PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB2:13 nM (Ki)

  CB2:39 nM (EC50)

• 体外研究: PM226在纳摩尔范围内(Ki=12.8±2.4nm)选择性地与CB2受体结合。PM226对CB1受体的亲和力可以忽略不计(Ki>40000nm),在GPR55处没有活性。PM226也在针对CB2受体的GTPγS结合分析中进行了评估,显示了激动剂活性(EC50=38.67±6.70 nM)[2]。
• 体内研究: PM226(0.1、1和10 mg/kg；静脉给药)可减少丙二酸引起的纹状体损伤体积[2]。动物模型：成年(12周龄；350-400 g)雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.1、1和10 mg/kg给药：静脉给药。结果：1 mg/kg剂量下,观察到的丙二酸损伤大鼠水肿体积减少。
• 参考文献:

  [1]. Gemma Navarro, et al. Targeting Cannabinoid CB2 Receptors in the Central Nervous System. Medicinal Chemistry Approaches with Focus on Neurodegenerative Disorders. Front Neurosci. 2016 Sep 13;10:406.

  [2]. M Gómez-Cañas, et al. Biological characterization of PM226, a chromenoisoxazole, as a selective CB2 receptor agonist with neuroprotective profile. Pharmacol Res. 2016 Aug;110:205-215.