Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。
(R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体,是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4,CNS 渗透率高。
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。
Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]P物质(4-11)是一种有效的神经激肽NK1拮抗剂。[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]物质P(4-11)抑制金蛋白物质P(GPSP)和物质P(SP)的作用[1]。
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的作用。
Fremanezumab(TEV-48125)是一种人源化IgG2a单克隆抗体,可选择性和有效地结合降钙素基因相关肽(CGRP)。CGRP是一种37个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab有可能用于慢性偏头痛研究[1]。
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
CD73-IN-1 是 CD73 的抑制剂,可用于治疗癌症,来自专利 WO 2017153952 A1, 实例 80。
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
Bay 59-3074是一个新的,有选择性的CB1/CB2 受体的激动剂,Ki值在CB1和CB2中的KI值分别是48.3 nM和45.5 nM。
Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
(+)-Cloprostenol 是前列腺素 F2α 的类似物,为选择性的 prostaglandin receptor 激动剂。
GLP-1R激动剂4是一种有效的GLP-1R激动剂。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂4具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物96)[1]。
Invopressin(化合物42)是血管加压素V1A受体部分激动剂(EC50:1.0nM)。Invopressin可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2和难治性腹水[1]。
阿那吉林((-)-阿那吉灵)盐酸盐是一种喹啉类生物碱,已在白羽扇豆中发现。盐酸Anagyrine与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体结合,IC50值分别为132和2096µM。盐酸阿那吉林是一种强效且有效的nAChR脱敏剂,盐酸阿那吉林可以不经代谢直接脱敏nAChR[1][2][3]。
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。
PF-6870961是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
[Asu1,6-Arg8]加压素是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的环AMP积累和ACTH释放[1][2]。
σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。
Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。
血栓素B1(TXB1)是血栓素B(TXB)家族成员之一。血栓素是脂质家族的一员,被称为花生四烯酸。血栓素因其在血凝块形成(血栓形成)中的作用而得名。