1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐

• 常用名: 1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐
• 英文名: GBR 12783 dihydrochloride
• CAS号: 67469-75-4
• 分子量: 485.48800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₄Cl₂N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。

名称

• 中文名: 1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐
• 英文名: 1-[2-(Diphenylmethoxy)ethyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]piper azine dihydrochloride

生物活性

• 描述: GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: GBR 12783(10 mg/kg；腹腔注射；持续100分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗只在瞬间激活的突触处增强多巴胺的特异性传递,增加海马乙酰胆碱的释放,改善被动回避任务中的记忆表现[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；100min结果：在中等电击强度(0.4ma)下,提高了饲料的滞留性能,增加了海马乙酰胆碱的体内释放。
• 参考文献:

  [1]. Nail-Boucherie K, et al. The specific dopamine uptake inhibitor GBR 12783 improves learning of inhibitory avoidance and increases hippocampal acetylcholine release. Brain Res Cogn Brain Res. 1998 Oct;7(2):203-5.

  [2]. Bonnet JJ, et al. GBR 12783, a potent and selective inhibitor of dopamine uptake: biochemical studies in vivo and ex vivo. Eur J Pharmacol. 1986 Feb 18;121(2):199-209.

物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量: 485.48800
• 精确质量: 484.20500
• PSA: 15.71000
• LogP: 6.60340
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

英文别名

• 2,9,10(1H)-Anthracenetrione,6-ethyl-4,5-dihydroxy-1,1,3,7-tetramethyl
• Kenpaullone
• garvatin B quinone