G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

5-HT2C agonist-3 free base

5-HT2C激动剂-3((+)-19)游离碱是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3游离碱具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3游离碱阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。

• CAS号：2104810-17-3
• 分子式：C₁₉H₂₂FNO₂
• 分子量：315.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ENMD 547

ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。

• CAS号：644961-61-5
• 分子式：C₁₅H₃₀BrN₃O₂
• 分子量：364.32
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐

SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

• CAS号：77145-61-0
• 分子式：C₁₀H₁₅Cl₂N₃
• 分子量：248.15200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：367.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.1ºC

血管紧张素II(1-4),人

Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。

• CAS号：52580-29-7
• 分子式：C₂₄H₃₇N₇O₈
• 分子量：551.59
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸甲苯噻嗪

Xylazine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂。

• CAS号：23076-35-9
• 分子式：C₁₂H₁₇ClN₂S
• 分子量：256.795
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：334.2ºC at 760mmHg
• 熔点：150-164?C (dec.)
• 闪点：155.9ºC

林托必利

Lintopride是 5HT4 拮抗剂,对5HT3 有轻微拮抗作用。

• CAS号：107429-63-0
• 分子式：C₁₄H₁₉ClN₄O₂
• 分子量：310.77900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：494.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.6ºC

盐酸双环维林

Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。

• CAS号：67-92-5
• 分子式：C₁₉H₃₆ClNO₂
• 分子量：345.94800
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：399.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：164-166ºC
• 闪点：116.5ºC

茶苯海明

Dimenhydrinate是一种抗催吐剂, 和抗组胺剂, 用作晕车的补救措施。

• CAS号：523-87-5
• 分子式：C₂₄H₂₈ClN₅O₃
• 分子量：469.96400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：343.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：102-107ºC
• 闪点：101.5ºC

SOS1 activator 1

SOS1激活剂1(化合物64)是SOS1介导的核苷酸交换的有效激活剂,Kd为44 nM。SOS1是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,催化RAS上GDP与GTP的交换[1]。

• CAS号：2245237-53-8
• 分子式：C₂₆H₃₂ClFN₆
• 分子量：483.02
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-HT7 agonist 2

5-HT7激动剂2是一种有效的5-HT7受体激动剂,IC50值为28.7nM。5-HT7激动剂2可用于中枢神经系统(CNS)疾病的研究[1]。

• CAS号：1206846-61-8
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃O
• 分子量：363.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈达唑嗪

奈达唑嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂[1]。

• CAS号：109713-79-3
• 分子式：C₁₈H₂₅N₅O₄
• 分子量：375.42200
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.313g/cm3
• 沸点：659.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.8ºC

TAN-452

TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。

• CAS号：892039-23-5
• 分子式：C₂₉H₃₀N₂O₅
• 分子量：486.56
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1(28-36)amide

GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。

• CAS号：1225021-13-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替米沙坦

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。

• CAS号：144701-48-4
• 分子式：C₃₃H₃₀N₄O₂
• 分子量：514.617
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：771.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：261-263°C
• 闪点：420.6±35.7 °C

4-(1H-咪唑-4-甲基)-哌啶

Immeepi是H3激动剂。Immepip可以减少皮质组胺的释放。免疫球蛋白可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：151070-83-6
• 分子式：C₉H₁₅N₃
• 分子量：165.23500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.084 g/cm3
• 沸点：377.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.1ºC

17,21-二丙酸倍他米松酯

Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。

• CAS号：5593-20-4
• 分子式：C₂₈H₃₇FO₇
• 分子量：504.588
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：603.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178 °C
• 闪点：318.6±31.5 °C

MI 1544

MI 1544是LHRH拮抗剂。

• CAS号：87565-51-3
• 分子式：C₇₁H₉₄ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1429.09
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH trifluoroacetate salt

(D-丝氨酸4,D-丝氨酸(tBu)6,氮杂甘氨酸10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1926163-39-4
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-5207852

JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

• CAS号：398473-34-2
• 分子式：C₂₀H₃₂N₂O
• 分子量：316.481
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：443.4±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：123.9±21.8 °C

Domperidone-d6

多潘立酮-d6(R33812-d6)是氘标记的多潘立酮。多潘立酮(R33812)是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用[1][2]。

• CAS号：1329614-18-7
• 分子式：C₂₂H₁₈D₆ClN₅O₂
• 分子量：431.948
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

• CAS号：1706522-79-3
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₄S
• 分子量：502.07
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咪唑斯汀二盐酸盐

Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。

• CAS号：1056596-82-7
• 分子式：C₂₄H₂₇Cl₂FN₆O
• 分子量：505.415
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trimebutine-d5 fumarate

曲美布汀-d5(富马酸)是氘标记的曲美布汀。

• CAS号：2747915-18-8
• 分子式：C₂₆H₂₈D₅NO₉
• 分子量：508.57
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

舒拉明钠

Suramin sodium salt是具有多种生物活性的多磺化萘基脲。 Suramin是DNA拓扑异构酶II抑制剂,IC50为5 μM。

• CAS号：129-46-4
• 分子式：C₅₁H₃₄N₆Na₆O₂₃S₆
• 分子量：1429.171
• 类别：P2Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(4-[1-吡咯烷基]-2-丁炔基)-2-吡咯烷酮

倍半富马酸氧曲莫林是一种主要激活M2受体的mAChR激动剂。倍半富马酸氧曲莫林可用于神经学研究[1][2]。

• CAS号：17360-35-9
• 分子式：C₃₆H₄₈N₄O₁₄
• 分子量：760.78500
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：373.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：102-105ºC(lit.)
• 闪点：169.1ºC

培高利特

培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。

• CAS号：66104-22-1
• 分子式：C₁₉H₂₆N₂S
• 分子量：314.488
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：491.3±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：207.5ºC
• 闪点：250.9±25.9 °C

GSK1614343

GSK1614343是生长激素促分泌剂1a型(GHS1a)受体的有效拮抗剂。GSK1614343抑制ghrelin诱导的钙反应,pIC50值为7.90。GSK1614343是研究大鼠模型中ghrelin系统生理相关性的有用工具[1]。

• CAS号：1092476-84-0
• 分子式：C₂₂H₂₃F₆N₅O
• 分子量：487.44
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-592379

PF-592379 是一种有效的多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 21 nM。

• CAS号：710655-15-5
• 分子式：C₁₃H₂₁N₃O
• 分子量：235.33
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PG01037dihydrochloride

PG01037(盐酸)是一种有效且选择性的多巴胺D3受体拮抗剂,Ki为0.7 nM[1]。

• CAS号：675599-62-9
• 分子式：C₂₆H₂₈Cl₄N₄O
• 分子量：554.339
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢化可的松环丙酸酯

Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。

• CAS号：508-99-6
• 分子式：C₂₉H₄₂O₆
• 分子量：486.64000
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.22g/cm3
• 沸点：645ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.4ºC