BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。
FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
PRMT5-IN-32 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-32 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.13 μM。
SMYD2-IN-1 是一种有效的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 4.45 nM,详细信息请参考专利文献 WO2016166186A1 中的化合物 Example 1.1。
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。
CPI-905是一种有效且选择性的EZH2抑制剂,其IC50值为39.5nM。
BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
Tazemetostat de(亚甲基吗啉)-O-C3-O-C-COOH(化合物21b)是一种EZH2降解剂,可用于淋巴瘤的研究[1]。
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
BBDDL2059是组蛋白甲基转移酶EZH2的选择性共价抑制剂,EZH2-Y641F的IC50为1.5 nM。BBDDL2059在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长,可用于抗癌研究[1]。
TNG908是一种MTAP协同PRMT5抑制剂,可穿过血脑屏障。TNG908对MTAP阴性细胞系的选择性是MTAPWT细胞系的15倍,可以用于癌症研究[1]。
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
PRMT5-IN-12对PRMT5具有显著的抑制活性。
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。
NSD1抑制剂BT5是NSD1组蛋白甲基转移酶的共价小分子抑制剂,IC50为1.4μm,与NSD2无共价结合。
BRD4770是新型组蛋白甲基转移酶G9a(EHMT2)抑制剂,在PANC-1细胞中EC50值为5uM(三甲基化H3K9)。
ZLD1039是zeste同源物2增强子的抑制剂(EZH2；IC50=5.6nM)。
DDO-2093是一种有效的MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=8.6nm；Kd=11.6nm),具有抗肿瘤活性。DDO-2093选择性抑制MLL复合物的催化活性[1]。