MM-589 TFA

更新时间:2024-01-12 07:57:55

MM-589 TFA结构式
MM-589 TFA结构式
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常用名 MM-589 TFA 英文名 MM-589 TFA
CAS号 2097887-21-1 分子量 686.72
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C30H45F3N8O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MM-589 TFA用途


MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。

 MM-589 TFA名称

中文名 MM-589 TFA
英文名 MM-589 TFA

 MM-589 TFA生物活性

描述 MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1] Ki: <1 nM (WDR5)[1]

体外研究 MM-589(0.01-10μM,4天或7天)有效且选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MV4-11和MOLM-13细胞浓度:0.01,0.1,1,10μM孵育时间:4天或7天结果:IC50s有效抑制MV4-11和MOLM-13细胞生长分别为0.25和0.21μM。在抑制HL-60细胞系的细胞生长方面具有更弱的活性,IC50为8.6μM。
参考文献

[1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.

 MM-589 TFA物理化学性质

分子式 C30H45F3N8O7
分子量 686.72