2093401-85-3

• 常用中文名：OTS186935 trihydrochloride
• 常用英文名：OTS186935 trihydrochloride
• CAS号：2093401-85-3
• 分子式：C₂₅H₂₉Cl₄N₅O₂
• 分子量：573.34
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-04-11 15:38:42
• 更新时间：2024-01-06 21:42:59
• OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。

名称

• 英文名: OTS186935 trihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉Cl₄N₅O₂
• 分子量: 573.34

生物活性

• 描述: OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 6.49 nM (SUV39H2)[1]

• 体外研究: OTS186935三盐酸盐抑制A549细胞生长,IC50为0.67μM[1]。
• 体内研究: OTS186935三盐酸盐(10 mg/kg或25 mg/kg；静脉注射；每天一次,持续14天)对人癌细胞系来源的异种移植模型具有生长抑制作用[1]。动物模型：雌性NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠(含MDA-MB-231细胞)[1]剂量：10mg/kg,静脉注射,1次/d,连续14d,结果：14d抑瘤率42.6%。动物模型：雌性BALB/cAJcl-nu/nu小鼠(含A549细胞)【1】给药：25 mg/kg,静脉给药,每日1次,共14天。结果：肿瘤生长抑制率为60.8%,无明显体重下降或毒性反应。
• 参考文献:

  [1]. Vougiouklakis T, et al. Development of novel SUV39H2 inhibitors that exhibit growth suppressive effects in mouse xenograft models and regulate the phosphorylation of H2AX. Oncotarget. 2018 Aug 7;9(61):31820-31831.