Boc-Lys(Ac)-AMC是一种可渗透细胞的荧光HDAC基质(Ex/Em=355 nm/460 nm)[1][2]。
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用,IC50 为 101 nM。
[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)是蛋白激酶C(PKC)磷酸化的选择性底物。[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)可用于测定蛋白激酶C[1]的活性。
RSC133通过抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶表现出双重活性。RSC133有效促进人体体细胞向多能干细胞的重新编程,并支持维持人类多能干细胞的未分化状态[1]。
(Rac)-RUXOLITINB D9((Rac)-INCB18424 D9)是氘标记的(Rac)-RUXOLITINB(Rac)-Ruxolitinib是一种JAK2抑制剂[1]。
PDAT是一种非竞争性吲哚乙胺N-甲基转移酶抑制剂。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。
Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。