Tofacitinib citrate是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
蚓激酶胶囊通过激活Sirt1信号,减轻心肌缺血再灌注(I-R)损伤,从而增强自噬通量,减少I-R诱导的氧化损伤、炎症和凋亡[1]。
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
AMPK激活剂12(化合物21)是有效的AMPK激活物和GDF15诱导物。AMPK激活剂12增加人肝细胞中GDF15蛋白水平[1]。
KPZ560 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 68 nM。KPZ560可以增加小鼠颗粒神经元树突的棘密度,并抑制乳腺癌细胞系 MCF 的细胞生长。
鲁卡帕里(AG014699)氨甲酰化物是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。鲁卡帕里布氨甲酰化酶是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。鲁卡帕利酯在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]中具有潜力。
KAT调节剂-1(化合物3)是KAT调节剂。KAT调节剂-1可以与p300全长相互作用,但不能与催化结构域相互作用。KAT调节剂-1可用于表观遗传学研究[1]。
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
RSC133通过抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶表现出双重活性。RSC133有效促进人体体细胞向多能干细胞的重新编程,并支持维持人类多能干细胞的未分化状态[1]。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。
盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。