2259641-42-2

• 常用中文名：Ep300/CREBBP-IN-4
• 常用英文名：Ep300/CREBBP-IN-4
• CAS号：2259641-42-2
• 分子式：C₂₃H₂₂F₃N₅O₃
• 分子量：473.45
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2023-06-23 18:19:32
• 更新时间：2024-01-13 18:39:59
• Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Ep300/CREBBP-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂F₃N₅O₃
• 分子量: 473.45

生物活性

• 描述: Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  EP300:0.024 μM (IC50)

  CREBBP:0.064 μM (IC50)

• 体外研究: Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.020微米[1]Ep300/CREBP-IN-4(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 98.803微米和 88.333微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：分别以98.803和88.333μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.