2231747-03-6

• 常用中文名：OXFBD04
• 常用英文名：OXFBD04
• CAS号：2231747-03-6
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量：296.32
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-23 21:34:51
• 更新时间：2024-01-16 10:01:52
• OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: OXFBD04

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量: 296.32
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4:166 nM (IC50)

• 体外研究: OXFBD04(0.01-100μM；48小时)抑制癌细胞生长[1]。OXFBD04(10μM；10、24或48小时)诱导MCF7乳腺癌细胞MYC抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A498(肾)、HT-29(结肠癌)、MCF7(乳腺癌)细胞株浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：48小时结果：抑制癌细胞株生长。
• 体内研究: OXFBD04具有优化的理化性质(LE=0.43；LLE=5.74；SFI=5.96)和良好的代谢稳定性(t1/2=388 min)。OXFBD04的克林特值为3.57微升/分钟/毫克[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jennings LE, et al. BET bromodomain ligands: Probing the WPF shelf to improve BRD4 bromodomain affinity and metabolic stability. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 15;26(11):2937-2957.