Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val(KQAGDV)是纤维蛋白原γ链序列中六个最羧基末端的氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是一种通过α2bβ3整合素介导的细胞粘附肽。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是平滑肌细胞(SMC)的有效粘附配体[1][2]。
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)(Cyclo-RGDfC)是一种与αvβ3具有高亲和力的环状RGD肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)可用于肿瘤研究[1]。
RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells) 。
Lifitegrast(SAR 1118)钠是一种有效的整合素拮抗剂。利菲司特钠阻断细胞间粘附分子1(ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)的结合,中断T细胞介导的炎症循环。Lifitegrast钠抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的粘附,IC50为2.98 nM。利菲特司特钠可用于研究干眼症[1]。
Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的研究, 治疗和诊断。
Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。
伊塔拉西单抗(LM 609)是一种αvβ3整合素IgG1单克隆抗体。依他拉西珠单抗抑制血管生成和黑色素瘤生长。伊塔拉西单抗可用于研究抗癌[1]。
αvβ1整合素IN-2(化合物32)是整合素αγβ1和α5β1的有效抑制剂,IC50分别为0.9 nM和33 nM。在SPRA测定中,αvβ1整合素IN-2也抑制其他整合素,IC50分别为380 nM(αγβ3)、280 nM(βγ5)、230 nM(γγβ6)和87 nM(μβ8)[1]。
FITC Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro是与FITC偶联的GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP是一种整合素抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附,并限制其转移[1]。
Zalunfiban (RUC-4) acetate 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban acetate 可用于心肌梗死的研究。
Etrolizumab(rhuMAb Beta7)是一种肠道选择性抗β7整合素单克隆抗体。Etrolizumab是针对α4β7和αEβ7整合素的β7亚基的特异性靶向药物,其Ki值分别为18 nM和1800 pM,用于人α4β3和人αEβ7-293。Etrolizumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。
Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys(二硫桥：cys1-cys10)是一种含有环状RGD活性序列的十肽,是一种整合素αIIbβ3拮抗剂,可抑制血小板和前MMP-13的粘附[1]。
Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。
韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。
GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-3-aminomethylbenzoyl) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
聚乙二醇干扰素α-2b是一种聚乙二醇化干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b具有分子量为20kDa的PEG作为聚乙二醇化碱。聚乙二醇干扰素α-2b可用于各种疾病的研究,如丙型肝炎病毒(HCV)、真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)[1][2]。
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
KGDS是一种合成肽,靶向位于人活化血小板膜上的整合素GPIIb-IIIa。氨基酸序列：Lys-Gly-Asp-Ser[1]。
TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。