CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
PVZB-1194是一种双(杂)芳基衍生物,可抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)ATP酶,IC50为0.12 uM；抑制HeLa细胞增殖,IC50为5.5 uM；以微卢布依赖性方式有效抑制KSP并诱导单星表型阻止有丝分裂进展,KSP定位异常。
K34c是一种高效、选择性的α5β1整合素拮抗剂。K34c可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
微管蛋白聚合-IN-16(化合物5g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-16显示出对癌细胞最有效的IC50值为0.084-0.221μM。微管蛋白聚合-IN-16可能破坏微管/微管蛋白动力学,诱导SGC-7901细胞G2/M期细胞周期停滞【1】。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH-13C6,15N2是一种15N标记和13C标记的三氯苯唑。
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
替罗非班-d9(L700462-d9)盐酸盐是氘标记的替罗非班。替罗非班(L700462)是一种有效的非肽糖蛋白IIb/IIIa(整合素αIIb)拮抗剂[1][2]。
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。与 MMAE 相比,MMAF sodium 减弱其对细胞的毒性。MMAF sodium 广泛用作细胞毒性成分,可用于制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
16-38-胸苷β4(牛)是一种高亲和力的Ca2+非依赖性MLCK激活剂。
Cephalomannine是紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性。
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
PF-06380101是Dolastatin 10新型类似物,具有强细胞毒性,AMDE特性与其他auristatin类似物不同,ADCs中毒素分子。
c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)是选择性的α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
Combretastatin A-1磷酸盐(OXi-4503)四钠是Combretastatin A-1的前药,是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1磷酸四钠通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1磷酸四钠具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
阿利卡福森钠？是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
Estramustine磷酸钠盐是抗微管蛋白化疗试剂。
PAK4-IN-1(化合物19)是一种高效、选择性、口服活性PAK4抑制剂,在体内具有强大的抗肿瘤功效。PAK4-IN-1在酸性和中性条件下都是稳定的【1】。
SR31527是一种新型变构驱动蛋白样蛋白KIFC1抑制剂,可抑制微管刺激的KIFC1 ATP酶活性,IC50为6.6 uM,直接与KIFC1结合,Kd为25.4 nM；可防止TNBC细胞中额外中心体的双极聚集,并显着降低TNBC细胞集落形成和活力(MDA-MB-231,BT549和MDA-MB-435s细胞IC50=20-30μM),对正常成纤维细胞的毒性较小。
CFI-402257 hydrochloride是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1抑制剂,体外对TTK 的IC50值为1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
微管蛋白抑制剂28(化合物2g)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂28对MCF-7细胞具有抗增殖活性[1]。