5'-O-DMT-ibu-dC可用于寡核苷酸的合成[1]。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
MMV688845是一种非结核分枝杆菌(NTM)RNA聚合酶抑制剂,具有对脓肿分枝杆菌的杀菌活性和抗结核功效[1]。
UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。
Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是包含 7-Deazaadenine 的修饰的寡核苷酸。
D-I03(D-103)是一种小分子,抑制RAD52介导的ssDNA退火,IC50为5 uM,与RAD52结合,Kd为25.8 uM,抑制D环形成,体外IC50为8 uM；抑制BRCA1的生长-和BRCA2缺陷细胞(浓度为2.5 uM)并抑制人U2OS细胞中RAD52介导的SSA；对SSA选择性同源重组(HR)。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
胸苷-2′-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]<
5'-O-DMT-2'-TBDMS尿苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。
DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。
盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。
5'-O-TBDMS-Bz-dA是一种具有保护和修饰作用的核苷。
5'-O-DMT-N6-Me-2'-dA是一种具有保护和修饰作用的核苷。
DHODH-IN-14 (Compound 7l) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-14 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 0.49 μM。DHODH-IN-14 可用于类风湿关节炎。
N-硝基二乙胺-d10是氘标记的N-硝基二甲胺[1]。N-亚硝基二乙胺(二乙基亚硝胺)是一种强效的致癌二烷基亚硝胺。N-亚硝基二乙胺主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制、油炸食品和许多酒精饮料中。N-亚硝基二乙胺负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-亚硝基二乙胺导致所有动物物种的各种肿瘤。主要靶器官是鼻腔、气管、肺、食道和肝脏。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
5'-O-DDM-5-乙炔基-2'-脱氧尿苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
Taq DNA 聚合酶是一种耐热性 DNA 聚合酶,可用于PCR。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP 可用作 DNA 合成的底物。
6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
柔比星(Rubidazon)是柔红霉素(HY-13062A)的衍生物。柔比星与拓扑异构酶II相互作用并抑制DNA聚合酶。柔比星可用于研究急性白血病和肉瘤[1][2][3][4][5]。