T-2513 hydrochloride

更新时间:2024-01-07 14:37:41

T-2513 hydrochloride结构式
T-2513 hydrochloride结构式
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常用名 T-2513 hydrochloride 英文名 T-2513 hydrochloride
CAS号 187793-52-8 分子量 485.96
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H28ClN3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 T-2513 hydrochloride用途


盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。

 T-2513 hydrochloride名称

英文名 T-2513 hydrochloride

 T-2513 hydrochloride生物活性

描述 盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。
相关类别
靶点

Topoisomerase I

体外研究 SN-38是T-2513盐酸盐的代谢物[1]。T-2513盐酸盐对一系列人类肿瘤细胞系具有广泛的细胞毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系:WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1、KB和HeLaS3细胞浓度:15.1-111.5 ng/mL培养时间:24小时结果:对一组人类肿瘤细胞系显示细胞毒性,WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1的GI50分别为32.1、97.6、38.6、15.6、111.5、15.1、34.0和50.9 ng/mL,KB和HeLaS3细胞。
体内研究 T-2513盐酸盐(1-100 mg/kg)对Walker-256癌具有抗肿瘤活性[2]。动物模型:荷Walker-256癌大鼠[2]剂量:1、10、100mg/kg给药:结果:ED50为23mg/kg。
参考文献

[1]. Stephan A Veltkamp, et al. Clinical and pharmacologic study of the novel prodrug delimotecan (MEN 4901/T-0128) in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7535-44.

[2]. S Okuno, et al. Complete regression of xenografted human carcinomas by camptothecin analogue-carboxymethyl dextran conjugate (T-0128). Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2988-95.

 T-2513 hydrochloride物理化学性质

分子式 C25H28ClN3O5
分子量 485.96
储存条件 -20°C,干燥,密封

 T-2513 hydrochloride安全信息

危害码 (欧洲) Xi