磷酰胺是一种用于寡核苷酸合成的改性磷酰胺单体。
抗菌剂124(化合物3)是一种有效的细菌脯氨酰tRNA合成酶(ProRS)抑制剂,对金黄色葡萄球菌ProRS(SaProRS)的IC50为0.18μM[1]。
DMT dC(bz)磷脒-13C9,15N3是13C和15N标记的DMT dC(bz。DMT-dC(bz)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
DMT-2'-OMe-dA(bz) phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
DMT-dA(bz) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
TH588盐酸盐是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
NVS-SM2是一种强效、口服活性和脑渗透性SMN2剪接增强子,SMN的EC50为2 nM。NVS-SM2增强U1前体mRNA关联。NVS-SM2促进外显子7内含并恢复正常存活运动神经元(SMN)蛋白表达。NVS-SM2可用于脊髓性肌萎缩(SMA)研究[1][2]。
DMT dA(bz)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dA(bz。DMT dA(bz)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
间隔亚磷酸酯C3是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
Madrasin是一个很强的细胞渗透拼接抑制剂,能够扰乱剪接体组装的前期过程。
LMI070 (Branaplam) 是一种高效,选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂。
DMT dG(ib)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dG(ib)磷酸脒[1]。DMT dG(ib)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
抗坏血酸A是一种新型有效的hDHODH抑制剂(KD=3.29μM),用于治疗三阴性乳腺癌。
2-氨基芴-d11是氘标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。
DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。
Mequindox 是一种抗菌剂。Mequindox 是 DNA 合成的抑制剂。Mequindox 对小鼠具有遗传毒性和致癌性。
5-O-TBDMS-N4-苯甲酰-2-脱氧胞苷是一种修饰核苷。5-O-TBDMS-N4-苯甲酰-2-脱氧胞苷可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,有治疗脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的潜力。
TH287盐酸盐是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值0.8nM,对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。
Nusinersen是一种反义寡核苷酸药物,可修饰SMN2基因的前信使RNA剪接,从而促进全长SMN蛋白的产生[1]。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
Esperamicin A1是从疣孢放线菌培养物中分离得到的一种极为有效的抗肿瘤抗生素。Esperamicin A1可用于抗肿瘤研究[1]。