N6-甲基-dA-磷酰胺可用于寡核苷酸的合成[1]。
叶酸(维生素B9)钠是一种口服活性必需营养素,来自B族复合维生素。叶酸钠具有抗抑郁作用。叶酸钠可降低新生儿神经管缺陷的风险。叶酸钠可用于治疗因叶酸缺乏引起的巨幼细胞和大细胞贫血[1][2][3][4]。
NSC 617145是一种选择性werner综合征解旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为230 nM。NSC 617145抑制WRN ATP酶,并诱导双链断裂(DSB)和染色体异常。NSC 617145显示WRN对BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ和UvrD解旋酶具有选择性[1]。
DMT dC(ac)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
核糖核酸酶T1(Rnase T1)通常用于生化研究。核糖核酸酶T1是一种能特异性降解单链RNA的核酸内切酶。核糖核酸酶T1可以形成核苷2',3'-环磷酸中间体,以切断3'-鸟苷残基和相邻核苷5'-OH基团之间的磷酸二酯酶键,产生3'-GMP末端寡核苷酸[1]。
RNA剪接调节剂3(化合物236)是一种RNA剪接调节剂,其AC50值<100 nM[1]。
(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂,在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
Beaucage reagent 有效应用于DNA切割。
BAY-707是MTH1(NUDT1)的高效,选择性和底物竞争性抑制剂,IC50为2.3 nM；在内部激酶组中表现出高选择性,并显示出整体有利的物理化学特征和体外药代动力学特性,具有高代谢稳定性；与TH588相比,EC50为7.6 nM,表现出优异的细胞靶标结合,增加了MTH1的细胞热稳定性,对MTH2,OGG1和MUTYH的表达没有影响；显示出明显缺乏体外或体内抗癌功效。在体内单一或组合疗法中。
PCLX-001是一种口服小分子双N-肉豆蔻酰转移酶(NMT)抑制剂,IC50分别为5 nM(NMT1)和8 nM(NMT2)。PCLX-001具有抗肿瘤活性并抑制早期B细胞受体(BCR)信号,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1][2]。
拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
DMT-2'-O-甲基腺苷亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DHPS-IN-1具有最好的DHPS抑制效力(IC50=0.014μM),对黑色素瘤细胞具有极好的抑制作用。
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
APE1-IN-1是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透性无嘌呤/无嘧啶(AP)核酸内切酶1(APE1)抑制剂,IC50值为2μM。APE1-IN-1可以增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐和替莫唑胺(HY-17364)对癌细胞的细胞毒性[1]。
交配因子α(1-6)是酿酒酵母α-交配型细胞产生的交配因子,是细胞中DNA合成起始的抑制剂[1]。
5'-DMTr-dG(iBu)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
AS-136A是麻疹病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的口服活性非核苷抑制剂,麻疹病毒的IC50为2µM【1】。
23-Oxa-OSW-1(SBF-1)是OSW 1(HY-101213)的衍生物,是一种有效的甾醇结合蛋白(OSBP)抑制剂。23-Oxa-OSW-1具有抗肿瘤活性[1][2]。
Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
阿达福布韦(AL-335)是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶(NS5B)抑制剂的前体化合物,对HCV具有有效的抗病毒活性,并作为HCV RNA聚合酶的有效抑制剂[1]。
Danofloxacin 是一种具有口服活性第的三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
Metarrestin (ML246) 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 相互作用。Metarrestin 是一种一流的核周区室抑制剂,具有良好的 PK 特性,可有效抑制转移。
2-O-DMT-Sulfonyldiethanol phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
AVG-233(AVG233)是呼吸道合胞病毒(RSV)RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)复合物的有效变构抑制剂,对实验室适应的RSV毒株和临床RSV分离株均表现出纳摩尔活性(EC50=34-79 nM)；在单次口服20mg/kg剂量后,在循环中表现出34%的口服生物利用度和持续的高药物水平。
Phleomycin 是在链霉菌中发现的广谱糖肽类抗生素 (antibiotic) 源于链霉菌。与博莱霉素类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。与博莱霉素 (HY-17565A) 类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。
Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。