dGTP-15N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15N5) dilithium 是 15N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
盐酸左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。盐酸左氧氟沙星抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。盐酸左氧氧氟沙星可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究[1][2][3][4]。
Fialuridine是一种具有抗病毒活性的核苷类似物。
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
5-Me-DMT-2'-O-Me-C(Bz)-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DMT dG(dmf)磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸
RNA剪接调节剂2(化合物256)是一种RNA剪接调节剂[1]。
LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
DMT-dT Phosphoramidite-13C 是 13C 标记的 DMT-dT Phosphoramidite (HY-W013068)。DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
胸苷-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2(化合物6a)是14α-脱甲基酶/DNA旋转酶的有效抑制剂。14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2具有抗菌活性[1]。
H3B-968是维尔纳综合征蛋白(WRN)的有效抑制剂(IC50=~10 nM),其具有解旋酶、ATP酶和核酸外切酶的功能。WRN在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968与ATP竞争性地抑制WRN解旋酶活性[1]。
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
核酸酶S1是一种降解单链DNA(ssDNA)和RNA的特异性内切酶。核酸酶S1还可以从双链DNA中去除突出的单链末端[1][2]。
Rachelmycin (CC-1065; NSC 298223) 是一种从 Streptomyces zelensis 中分离得到有效的天然抗生素 (antibiotic)。Rachelmycin 在 B 型 DNA 的小沟中非共价和共价结合 (N-3 腺嘌呤加合物)。Rachelmycin 具有极强的抗肿瘤活性。
N-三甲基-N2-异丁基-吗啉基-G-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
SMN-C2是RG-7916的紧密类似物,充当选择性RNA结合配体,其调节前mRNA剪接；直接结合SMN2前mRNA的外显子7上的AGGAAG基序,并促进2至3的构象变化。在体外和细胞模型中内含子6和外显子7连接处的未配对核苷酸；增加将调节剂,远上游元件结合蛋白1(FUBP1)及其同源物KH型剪接调节蛋白(KHSRP)剪接至SMN-C2/C3-SMN2前mRNA复合物并增强SMN2剪接。
(2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(2-(((E)-(dimethylamino)methylene)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Branaplam(LMI070；NVS-SM1)盐酸盐是一种高效、选择性和口服活性的存活运动神经元-2(SMN2)剪接调节剂,对SMN的EC50为20 nM。盐酸布那普兰抑制人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG),IC50为6.3μM。盐酸布那普兰可提高全长SMN蛋白并延长严重脊髓性肌萎缩(SMA)小鼠模型的存活时间[1][2]。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
红霉素-d3是氘标记的红霉素[1]。红霉素是由放线菌产生的大环内酯类抗生素吗？红色链霉菌？具有广谱抗菌活性。红霉素与细菌50S核糖体亚基结合并抑制？RNA依赖性蛋白质合成？通过阻断转肽化和/或易位反应而不影响核酸的合成。红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[2][3][4][5]。
5'-O-DMT-3'-O-TBDMS-Ac-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
尿苷三磷酸13C9,15N2(UTP 13C9,15N2)钠是一种标记的尿苷三磷酸钠。尿苷三磷酸钠可用于核酸合成。
5'-O-DMT-N4-Ac-dC (N4-Acetyl-2'-deoxy-5'-O-DMT-cytidine, compound 7),一种脱氧核苷,可用于合成十二烷基亚磷酰胺 (一种合成两亲 DNA 的原料)。
CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为142,113和54 nM。