LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。
Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)
(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种口服活性的 CDK 抑制剂。
BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
CA224(化合物1)是一种选择性口服活性Cdk4–细胞周期蛋白D1抑制剂,IC50为6.2µM。CA224诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性【1】。
(S) -Cdc7-IN-18是Cdc7的有效抑制剂。huCdc7的过度表达促进肿瘤细胞重要标志物MCM2的过度激活,从而促进肿瘤细胞的异常增殖。(S) -Cdc7-IN-18具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2020239107A1,化合物1-1)[1]。
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK；IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。
CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。