CDK

CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是丝氨酸 - 苏氨酸激酶，它们首先因其在调节细胞周期中的作用而被发现。它们还参与调节转录，mRNA加工和神经细胞的分化。 CDK是相对较小的蛋白质，分子量范围为34至40kDa，并且仅含有比激酶结构域更多的蛋白质。事实上，当酵母细胞的CDK基因已被同源人基因取代时，它们可以正常增殖。根据定义，CDK结合称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK复合物才是活性激酶。迄今已知有约20种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK1-20）。 CDK1,4和5参与细胞周期，CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调节是翻译后的。 CDK结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母（Cdc2），酿酒酵母（CDC28）和脊椎动物（CDC2和CDK2）的CDK。 CDK调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合，CAK磷酸化，调节抑制性磷酸化和CDK抑制性亚基（CKI）的结合。

ZDLD13

ZDLD13是一种β-卡波林,是一种口服活性和选择性CDK4/CycD3抑制剂,IC50值为0.38μM。ZDLD13具有强大的抗HCT116活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导凋亡和阻止细胞周期G1期。ZDLD13在HCT116肿瘤异种移植模型中显示出明显的肿瘤生长抑制作用[1]。

• CAS号：2762278-95-3
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O
• 分子量：302.33
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CLK inhibitor 2

一种有效的选择性cdc2样激酶CLK1和CLK2抑制剂,IC50分别为1.1和2.4 nM；中度抑制PI3Kα,选择性比SRPK1/2/3高>100倍；抑制MDA-MB-468中的磷酸-SRSF4细胞,诱导S6K前mRNA在1.1-3.3 uM的可变剪接,表现出生长抑制活性,GI50为3.0 uM,通过剪接参与生长和存活的基因的改变。

• CAS号：1005776-20-4
• 分子式：C₂₀H₂₀N₆O
• 分子量：360.421
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕波西利盐酸盐

盐酸帕博西利(PD 0332991)是一种口服活性选择性CDK4和CDK6抑制剂,IC50值分别为11和16 nM。盐酸帕博西利具有强大的抗增殖活性,并诱导癌细胞的细胞周期停滞。盐酸帕博西利可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。

• CAS号：571189-11-2
• 分子式：C₂₄H₃₁Cl₂N₇O₂
• 分子量：520.45500
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW-8510

GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。

• CAS号：222036-17-1
• 分子式：C₂₁H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量：449.51
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW297361

GW297361是一种羟吲哚CDK抑制剂,在细胞中引发Pho85选择性反应。GW297361在体外分别以20nM和400nM的IC50抑制酵母Cdk1和Pho85[1]。

• CAS号：388627-21-2
• 分子式：C₁₆H₁₂N₄O₃S₂
• 分子量：372.42
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫基)噻唑-2-基)-1-(14-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)-2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷基)哌啶-4-甲酰胺

THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

• CAS号：2139287-33-3
• 分子式：C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂
• 分子量：869.02
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR/CDK2-IN-1

EGFR/CDK2-IN-1(化合物3b)是EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1对MCF7和HepG2细胞显示出良好的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2841405-96-5
• 分子式：C₁₉H₁₂BrClO₂
• 分子量：387.65
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CDK4/6-IN-4

CDK4/6-IN-4 是 Abemaciclib 的活性代谢物。CDK4/6-IN-4 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于治疗癌症。

• CAS号：2138499-06-4
• 分子式：C₂₇H₃₂F₂N₈O
• 分子量：522.59
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Cdc7-IN-18

(S) -Cdc7-IN-18是Cdc7的有效抑制剂。huCdc7的过度表达促进肿瘤细胞重要标志物MCM2的过度激活,从而促进肿瘤细胞的异常增殖。(S) -Cdc7-IN-18具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2020239107A1,化合物1-1)[1]。

• CAS号：2562329-13-7
• 分子式：C₁₉H₂₁N₅OS
• 分子量：367.47
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A