Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E,CDK6-cyclin D3,CDK9-cyclin H 的 IC50分别为 20 nM, 63 nM,79 nM,224 nM,2500 nM,396 nM,2900 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
6-甲基-9-(2-β-C甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N2-iBu-5'-O-DMTr-2'-O-十六烷基鸟苷3'-CED亚磷酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PPARγ激动剂4(化合物18b)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂4对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ激动剂4仅与伊马替尼联合发挥抗肿瘤效力[1]。
Cylinderospermopsin是一种由多种淡水蓝藻产生的蓝藻毒素。它是一种含有胍和硫酸盐基团的多环尿嘧啶衍生物,可以抑制蛋白质合成并共价修饰DNA或RNA[1]。
BVDU 5′-三磷酸是一种带有5′-磷酸标记的抗病毒药物,靶向病毒DNA聚合酶。BVDU 5′-三磷酸对水痘-带状疱疹病毒(VZV)和单纯疱疹病毒1型(HSV-1)表现出优异的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶的特异性磷酸化。
CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM),可通过 CRISPR-Cas9 系统募集内源性染色质机制。
5-O-(叔丁基二苯基甲硅烷基)-2,3-异丙基-D-核糖内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。
抗癌剂60(化合物3h)对人类HepG2细胞具有抗增殖活性(IC50=4.13μM),并在人类HepG2异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效【1】。
Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM；比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍；减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡；显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
N2,2'-O-二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tubulin polymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。
Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
N1乙基假哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种口服活性的 CDK 抑制剂。
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
Acelarin(NUC-1031)是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
N2-iBu-5'-O-DMTr-2'-O-十六烷基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
6-氨基-9-[2-脱氧-β-D-呋喃核糖基]-9H嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DNA旋转酶-IN-2(化合物22a)是一种细菌DNA旋转酶B抑制剂,对于大肠杆菌DNA旋转酶和结核分枝杆菌DNA旋转蛋白酶,IC50s分别为3.29-10.49和4.41-5.61µM。抗结核和抗菌活性[1]。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-(2-甲氧基乙基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。