isoCA-4是一种Combrestatin A4衍生物,是一种微管蛋白聚合抑制剂。isoCA-4具有抗增殖活性[1]。
SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
BS-194是一种口服活性、选择性和有效的CDK抑制剂。BS-194抑制CDK2、CDK1、CDK5、CDK7和CDK9(IC50分别为3、30、30、250和90nM)。BS-194有效抑制癌细胞增殖。BS-194可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究[1]。
Mavodelpar(REN001)是一种选择性PPARδ激动剂。Mavodelpar抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar可用于原发性线粒体肌病(PMM)和长链脂肪酸氧化障碍(LC-FAOD)的研究[1]。
KT-531(KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性为39倍。
I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。
特西他赛是一种口服活性的紫杉烷类半合成微管抑制剂,用于治疗癌症,包括结直肠癌和胃癌。
N6-(4-甲氧基苄基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 可抑制多种癌细胞系的生长,抑制 HeLa 人宫颈癌细胞的 IC50 为 17.3 mM.
2-氨基-6-氯嘌呤-9-β-D-(2'-脱氧-2'-氟)-阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
O6-甲基脱氧鸟苷；DNA加合物是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。
D-木呋喃糖,1,2,3,5-四醋酸盐是合成核苷酸的原料[1]。
3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine (Compound 25) 是一种核苷衍生物。
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
Tempo-d18是氘标记的Tempo[1]。Tempo是一种经典的氮氧化物自由基,是ROS的选择性清除剂,在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo诱导DNA链断裂。Tempo可以用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo具有诱变和抗氧化作用[2][3][4][5]。
CDK8-IN-7(化合物12)是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)抑制剂,Kd为3.5 nM。CDK8-IN-7对MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK和H9c2细胞显示细胞毒性,IC50s分别为5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25µM。CDK8-IN-7具有研究急性髓系白血病的潜力[1]。
Voruciclib hydrochloride 是一种临床阶段口服的 CDK9 抑制剂。Voruciclib hydrochloride 抑制多个弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。
2'-β-丙炔基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5-氰基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。