8-溴-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-氨基-6-氯嘌呤-9-β-D-(2'-脱氧-3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-氟)阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
VXc-486 是一种旋转酶 B 抑制剂,具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
4′,5′-二氢-5′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
2'-脱氧-2'-氟肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
rU亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
CA224(化合物1)是一种选择性口服活性Cdk4–细胞周期蛋白D1抑制剂,IC50为6.2µM。CA224诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性【1】。
Boc-Lys(Ac)-AMC是一种可渗透细胞的荧光HDAC基质(Ex/Em=355 nm/460 nm)[1][2]。
棕榈酸-d2-5是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
5'(R)-C甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
Samuraciclib(CT7001)是一种有效、选择性、ATP竞争性和口服活性CDK7抑制剂,IC50为41 nM。Samuraciclib的选择性分别是CDK1、CDK2(IC50为578nm)、CDK5和CDK9的45倍、15倍、230倍和30倍。Samuraciclib抑制GI50值在0.2-0.3µM之间的乳腺癌细胞系的生长。Samuraciclib具有抗肿瘤作用[1][2]。
eIF4E-IN-1是一种有效的eIF4E抑制剂。eIF4E-IN-1抑制免疫抑制成分,如免疫检查点蛋白PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3和/或IDO,以抑制或释放某些疾病中的免疫抑制,如癌症和传染病(摘自专利WO2021003194A1,化合物Y)[1]。
ARTD10/PARP10-IN-1(化合物23)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD7/PARP15、ARTD8/PARP14、ARTD10/PPARP10和多(ADP核糖)聚合酶-1(ARTD1/PARP1),IC50分别为1.7μM、1.6μM、0.8μM和4.4μM[1]。
BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,同时为一种化疗剂。
8-NH2-ATP四钠是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。8-NH2-Ado-四钠诱导多聚ADP核糖聚合酶的凋亡相关切割[1][2]。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
6-(2-呋喃基)-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。