CDK2-IN-11(化合物9d)是一种有效的CDK2抑制剂,其IC50为6.4μM,hCA II、hCA IX和hCA XII的KI值分别为23.4 nM、56.3 nM和44.3 nM。CDK2-IN-11可用于研究抗癌药物[1]。
Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
2',3'-二脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
1-(2-C-β-甲基-β-D-呋喃核糖基)-5-硝基吡啶-2(1H)-酮是硝基吡啶核苷类似物。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
Haspin-IN-3(化合物8l)是一种有效的Haspin抑制剂,IC50为14 nM。Haspin-IN-3具有抗癌作用[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5-甲氧羰基甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-乙酰基-2′-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
5-甲酰吲哚-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白结合前药,具有酸敏感性。
5-Propargylamino-ddUTP 是一种核苷分子,可用于合成花青染料-核苷酸共轭物,用于核酸标记或序列分析。
2'-O-乙酰基-3',5'-双-O-苯甲酰基-6-氮杂-酰尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
G244-LM是抑制Wnt信号传导的tankyrase 1/2的有效和特异性抑制剂[1]。
Pemetrexed 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
微管蛋白抑制剂20(化合物1)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂20具有研究癌症疾病的潜力[1]。
YKL-1-116是CDK7的有效,选择性和共价抑制剂,不抑制其他CDK；与5-FU或nutlin-3协同杀死HCT116细胞,产生PARP切割的剂量依赖性增加；比THZ1更有效Cdk7WT和Cdk7as(类似敏感突变体)。
CDK5-IN-1是一种有效的CDK5抑制剂,其抗CDK5活性小于10nm。CDK5-IN-1用于肾脏疾病研究[1]。
Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂,抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
3'-β-C-甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。