1784281-97-5

• 常用中文名：LDN-209929 dihydrochloride
• 常用英文名：LDN 209929 2HCl
• CAS号：1784281-97-5
• 分子式：C₁₇H₁₉Cl₃N₂OS
• 分子量：405.77
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 Haspin激酶
• 发布时间：2020-08-07 18:13:54
• 更新时间：2024-02-24 22:55:09
• LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。

名称

• 英文名: LDN-209929 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉Cl₃N₂OS
• 分子量: 405.77
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶
• 靶点:

  IC50: 55 nM (haspin kinase) IC50: 9.9 μM (DYRK2)[1]

• 体外研究: Haspin：单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在多种组织(如睾丸、骨髓、胸腺和脾脏)中表达。Haspin在有丝分裂中也起着重要作用,在G2/早期前期,Haspin在Thr-3(H3T3)处磷酸化组蛋白H3,在前中期/中期达到最大值,然后在后期降低[1]。DYRKs属于ePKs的CMGC家族,可进一步分为1类激酶DYRK1A和1B,以及2类激酶DYRK2、3和4。DYRKs的活性依赖于合成过程中一个重要激活环酪氨酸的自磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gregory D Cuny, et al. Structure-activity Relationship Study of Acridine Analogs as Haspin and DYRK2 Kinase Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett

  [2]. Katrin Kestav, et al. Structure, Roles and Inhibitors of a Mitotic Protein Kinase Haspin. Curr Med Chem. 2017;24(21):2276-2293.