Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
SR7826是一种有效的选择性LIM激酶(LIMK)抑制剂,IC50为43 nM,对ROCK1和ROCK2以及JNK激酶(>400倍)的选择性显示>100倍；仅抑制Limk1和STK16,抑制率>80在一组61种激酶中的1μM；有效抑制A7r5,PC-3和CEM-SS T细胞中的cofilin磷酸化(IC50<1μM),抑制体外PC-3细胞的迁移和侵袭。
AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂,作用于 Mps1Cat,IC50 为 35 nM。
3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜树碱)是用于合成ZW251的连接有效载荷偶联物。ZW251一种靶向人GPC3的抗体-药物偶联物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗体组成,该抗体通过接头与新的基于喜树碱的拓扑异构酶1抑制剂ZD06519缀合。连接体是马来酰亚胺锚定体和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解连接体。ZW251与人和食蟹猴GPC3具有很高的亲和力。ZW251在表达GPC3的肝癌细胞系中显示出快速内化,并通过旁观者介导的方式杀死GPC3阴性的癌症细胞[1]。
8-氨基-2′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3'-O-(2-甲氧基乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
2-苄基硫腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
CK2-IN-4(化合物5)是一种蛋白激酶(CK2)抑制剂(IC50=8.6µM)。CK2-IN-4在癌症、病毒感染和肾小球肾炎领域具有良好的研究潜力[1]。
Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
CNDAC hydrochloride 是可口服试剂 sapacitabine 的代谢物,为核苷酸类似物。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
5'-Cholesteryl-TEG phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
L82-G17是一种非竞争性DNA连接酶I(Lig I)选择性抑制剂。L82-G17抑制连接反应的第三步,磷酸二酯键的形成。L82-G17可以用作催化活性的探针[1]。
Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
Avotaciclib(BEY1107)是一种口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)抑制剂。Avotaciclib可用于癌症研究[1]。
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
IMP-1088是一种有效的选择性人N-肉豆蔻酰转移酶,HsNMT1和HsNMT2的IC50均小于1 nM,抑制细胞中鼻病毒(RV)衣壳肉豆蔻酰化；药理学并快速抑制宿主细胞N-肉豆蔻酰化,有效阻断RV复制(IC50=17 nM)没有细胞毒性；有效阻断关键步骤在病毒衣壳组装中,提供针对多种RV毒株,脊髓灰质炎病毒和口蹄疫病毒的低纳摩尔抗病毒活性,以及保护细胞免受病毒诱导的杀伤。
5'-O-TBDMS-dU可用于寡核苷酸的合成[1]。
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
GEM144是一种有效的口服活性DNA聚合酶α(POLA1)和HDAC 11双重抑制剂。GEM144诱导p53乙酰化、p21激活、G1/S细胞周期阻滞和凋亡。GEM144在人类原位恶性胸膜间皮瘤异种移植物中具有显著的抗肿瘤活性[1]。
CHR-6494 TFA是哈斯平的有效抑制剂,IC50为2nm。CHR-6494 TFA抑制组蛋白H3T3磷酸化。CHR-6494 TFA可诱导包括黑色素瘤和乳腺癌在内的癌细胞凋亡。CHR-6494 TFA可用于癌症研究[1][2][3]。
JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 值为 0.87 nM,同时能够抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 值分别为 5 和 56 nM。
N6-呋喃-2-氨基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。