JPS016

• 常用名: JPS016
• 英文名: JPS016
• CAS号: 2669785-77-5
• 分子量: 898.12
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₈H₆₃N₇O₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JPS016用途

JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。

JPS016名称

• 英文名: JPS016

JPS016生物活性

• 描述: JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 参考文献:

  [1]. Smalley JP, et al. Optimization of Class I Histone Deacetylase PROTACs Reveals that HDAC1/2 Degradation is Critical to Induce Apoptosis and Cell Arrest in Cancer Cells. J Med Chem. 2022;65(7):5642-5659.

JPS016物理化学性质

• 分子式: C₄₈H₆₃N₇O₈S
• 分子量: 898.12
• InChIKey: BOXZMOCGSKLDAH-OUZJXKGJSA-N
• SMILES: Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)C2CC(O)CN2C(=O)C(NC(=O)COCCCCCCCCCOCC(=O)Nc2ccc(C(=O)Nc3ccccc3N)cc2)C(C)(C)C)cc1