2768265-58-1

• 常用中文名：Aha1/Hsp90-IN-1
• 常用英文名：Aha1/Hsp90-IN-1
• CAS号：2768265-58-1
• 分子式：C₂₂H₁₇F₃N₄O₂
• 分子量：426.39
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-10-12 13:38:53
• 更新时间：2025-09-21 07:20:24
• Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。

名称

• 英文名: Aha1/Hsp90-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇F₃N₄O₂
• 分子量: 426.39

生物活性

• 描述: Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3.32 μM (Aha1/Hsp90 interactions)[1]

• 体外研究: Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)(10μM；24 h)在不直接抑制Hsp90蛋白折叠活性的情况下破坏Aha1/Hsp90复合物[1]。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞和Her2过度表达SK-BR-3乳腺癌细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：显示了破坏Aha1和Hsp90之间相互作用的能力。未诱导Hsp90客户蛋白Her2(SK-BR-3细胞中)、Cdk6或pAktS473(SH SY5Y细胞中)的降解,也未诱导Hps70的表达,热休克反应的标志。
• 参考文献:

  [1]. Keegan BM, et al. Synthesis and Evaluation of Small Molecule Disruptors of the Aha1/Hsp90 Complex for the Reduction of Tau Aggregation. ACS Med Chem Lett. 2022 Apr 15;13(5):827-832.