Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂多肽 Dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
依洛莫特康(盐酸)是拓扑异构酶I和II的有效抑制剂。依洛莫特康(盐酸)是一种喜树碱类似物,属于同型喜树碱家族(hCPT)。与其他以拓扑异构酶I或II为靶点的参考抗癌药物相比,依洛莫特康(盐酸)能以更高的效力降低不同肿瘤细胞的增殖[1]。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-5-碘尿嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
伊立替康-d10(+)-Irinotecan-d10是一种氘标记的伊立替康(+)-Irinotecan)。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过结合拓扑异构酶I-DNA复合物阻止DNA链的释放[1]。
RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP sodium 可用作 DNA 合成的底物。
(S) JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443是一种口服活性、强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂(摘自专利WO2021120890A1)。JDQ-443显示出抗肿瘤活性[1][2]。
Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
alpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
2'-氟-2-硫-2'-dU-3'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-脱氧异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
SIRT1激活剂YK-3-237靶向突变型p53。YK-3-237抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖[1]。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
硫唑呋林是一种具有抗肿瘤活性的合成核苷类似物。噻唑呋林在细胞内合成代谢为噻唑-4-甲酰胺腺嘌呤二核苷酸(TAD),一种IMP脱氢酶(IMPDH)的有效抑制剂。
CLK抑制剂T3(T3)是一种高效,选择性和基于细胞的稳定CDC样激酶(CLK)抑制剂,CLK1,2和3分别为0.67,15和110 nM；选择性比其他高200-300倍双特异性激酶如DYRK1A和DYRK1B；诱导外显子识别的剂量依赖性降低,并表现出重叠但与KH-CB19相比,对转录组剪接的影响更大。
3'-脱氧-5-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
3'-O-甲基-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
N2-iBu-5'-O-DMTr-2'-O-炔丙基鸟苷-3'-CED亚磷酰胺是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
2′-脱氧-8-(苯基甲氧基)鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
[pThr3]-CDK5 Substrate 是有效的 Thr3 位点磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 衍生自组蛋白 H1 肽序列,位于 CDK5 的活性位点。[pThr3]-CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化,Km 为 6 μM。
N-[(3-甲氧基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
TL12-186 是一种依赖于 CRBN 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK,BTK,FLT3,Aurora 激酶,TEC,ULK,ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 分别为 73 和 55 nM。
2′,3′,5′-三-O-乙酰基-6-氯鸟苷二乙酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BYK204165 是一种有效的 PARP 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。