Malvidin-3-O-阿糖胞苷氯化物通过刺激AMPK介导的自噬改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤[1]。
非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
石胆酸-d4(3α-羟基-5β-胆酸-d4)是氘标记的石胆酸,是一种有毒的次生胆汁酸[1]。
Salbutamol Hemisulfate是短效的β2肾上腺素受体激动剂。
Olacaftor(VX-440,VX440)是下一代CFTR校正器,显示出增强细胞表面CFTR蛋白质量和治疗囊性纤维化的潜力。纤维化2期临床
3HOI-BA-01是一种哺乳动物靶向有效的雷帕霉素激活抑制剂。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。
帕罗西汀-d4(盐酸盐)是氘标记的帕罗西汀(盐酸盐)。盐酸帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂,常用作an,具有GRK2抑制能力,IC50为14 μM.盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3]。
Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。
Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
ATG12-ATG3 inhibitor 1 (compound 189) 是一种有效的自噬 (autophage) 抑制剂。
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。
Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
LD-ATTEC2 是一种中间体,可用于脂质代谢相关疾病研究。
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。具有抗癌活性。
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用[1]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
通宁苷B是一种抗氧化剂和自噬增强剂[1][2]。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
盐酸阿利基伦(CGP 60536；CGP60536B；SPP 100)是一种口服活性和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1]-[4]。