Tempol-d17是氘标记的Tempol[1]。Tempol是一种通用的超氧化物歧化酶(SOD)模拟药物,可有效中和活性氧(ROS)[2][3]。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
5-氨基乙酰丙酸-d2(盐酸盐)是氘标记的5-氨基乙酰丙酸(盐酸盐)。
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
乙酰辅酶A(Acetyl-CoA)锂是一种膜无氧中心代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A锂通过提供(唯一供体)乙酰基来靶向氨基酸残基,以实现蛋白质翻译后乙酰化反应,从而调节各种细胞机制。乙酰辅酶A锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
马普替林-d5盐酸盐是氘标记的马普替林盐酸盐。盐酸马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂和四环抗抑郁剂[1][2]。
己酮可可碱-d6(BL-191-d6)是氘标记的己酮可可碱。己酮可可碱(BL-191)是一种血液流变学药物,是一种口服活性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学、抗纤溶和抗增殖作用。己酮可可碱可用于研究外周血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病[1][2][3]。
孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
去甲替林-d3(去甲基阿米替林-d3)盐酸盐是氘标记的去甲替林盐酸盐。盐酸去甲替林(盐酸去甲基阿米替林)是一种三环类抗抑郁药,是阿米替林的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状[1]。
GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡[1]和自噬[2]。脱棉酚还具有抗真菌活性[3]。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。
SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。