Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。
EB-42486是一种新型、高效、高选择性的G2019S-LRRK2抑制剂(IC50<0.2nm)。
Azathramycin 是一种抗生素。
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
LD-ATTEC4 (compound 4A) 是一种偶联化合物,可以与LC3结合,对LC3B 的 Kd 为 0.39 μM。LD-ATTEC4 可以将自噬小体与脂滴连接,诱导自噬清除脂滴。
盐酸特拉格列那司特(CB-839)是一流的选择性、可逆性和口服活性谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂。与GLS2相比,盐酸特拉格列那司特选择性地抑制GLS1剪接变异体KGA(肾型谷氨酰胺酶)和GAC(谷氨酰胺酶C)。小鼠肾脏和脑内内源性谷氨酰胺酶的IC50分别为23 nM和28 nM。盐酸特拉格列那司特抑制自噬并具有抗肿瘤活性[1]。
Idarubicin hydrochloride是一种蒽环类抗白血病药物。 它抑制 拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录。
Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。
Malvidin-3-O-阿糖胞苷氯化物通过刺激AMPK介导的自噬改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤[1]。
非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
石胆酸-d4(3α-羟基-5β-胆酸-d4)是氘标记的石胆酸,是一种有毒的次生胆汁酸[1]。
JH-XII-03-02是一种有效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂。JH-XII-03-02可用于帕金森研究。
Salbutamol Hemisulfate是短效的β2肾上腺素受体激动剂。
Olacaftor(VX-440,VX440)是下一代CFTR校正器,显示出增强细胞表面CFTR蛋白质量和治疗囊性纤维化的潜力。纤维化2期临床
3HOI-BA-01是一种哺乳动物靶向有效的雷帕霉素激活抑制剂。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。
帕罗西汀-d4(盐酸盐)是氘标记的帕罗西汀(盐酸盐)。盐酸帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂,常用作an,具有GRK2抑制能力,IC50为14 μM.盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3]。
Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。
Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
ATG12-ATG3 inhibitor 1 (compound 189) 是一种有效的自噬 (autophage) 抑制剂。
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。
Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
LD-ATTEC2 是一种中间体,可用于脂质代谢相关疾病研究。
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。具有抗癌活性。