1874231-60-3

• 常用中文名：Telaglenastat hydrochloride
• 常用英文名：Telaglenastat hydrochloride
• CAS号：1874231-60-3
• 分子式：C₂₆H₂₅ClF₃N₇O₃S
• 分子量：608.04
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-09-14 12:02:50
• 更新时间：2025-08-26 06:44:12
• 盐酸特拉格列那司特(CB-839)是一流的选择性、可逆性和口服活性谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂。与GLS2相比,盐酸特拉格列那司特选择性地抑制GLS1剪接变异体KGA(肾型谷氨酰胺酶)和GAC(谷氨酰胺酶C)。小鼠肾脏和脑内内源性谷氨酰胺酶的IC50分别为23 nM和28 nM。盐酸特拉格列那司特抑制自噬并具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Telaglenastat hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅ClF₃N₇O₃S
• 分子量: 608.04

生物活性

• 描述: 盐酸特拉格列那司特(CB-839)是一流的选择性、可逆性和口服活性谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂。与GLS2相比,盐酸特拉格列那司特选择性地抑制GLS1剪接变异体KGA(肾型谷氨酰胺酶)和GAC(谷氨酰胺酶C)。小鼠肾脏和脑内内源性谷氨酰胺酶的IC50分别为23 nM和28 nM。盐酸特拉格列那司特抑制自噬并具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: Telaglenastat(CB-839)(0.1-1000纳米；72小时)对HCC1806和MDA-MB-231细胞具有抗增殖活性,IC50分别为49 nM和26 nM[1]。Telaglenastat(CB-839)(1μM；72小时)激活半胱天冬酶3/7并诱导MDA-MB-231和HCC1806细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCC1806,MDA-MB-231细胞浓度：0.1,1,10,100,1000 nM培养时间：72小时结果：对两种TNBC细胞系(HCC1806和MDA-MB-231细胞的IC50分别为49 nM和26 nM)的增殖有显著影响。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231,HCC1806细胞浓度：1μM孵育时间：72小时结果：Caspase 3/7激活。
• 体内研究: 替拉格司他(CB-839)(200mg/kg；p、 o。；每日两次,持续28天)在TNBC异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：4-6周龄雌性nu/nu小鼠(TNBC患者来源的异种移植模型)[1]剂量：200mg/kg给药：口服给药；每天两次,持续28天结果：在研究结束时,与溶媒对照相比,肿瘤生长抑制了61%。
• 参考文献:

  [1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):890-901.

  [2]. Biancur DE, et al. Compensatory metabolic networks in pancreatic cancers upon perturbation of glutaminemetabolism. Nat Commun. 2017 Jul 3;8:15965.

  [3]. Zhou WJ, et al. Estrogen inhibits autophagy and promotes growth of endometrial cancer by promoting glutamine metabolism. Cell Commun Signal. 2019 Aug 20;17(1):99.