Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。
Lenalidomide hydrochloride 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,具有抗血管增生作用。Lenalidomide 作为连接酪蛋白激酶 1A1 (CKIα) 与人 E3 连接酶 cereblon 的蛋白质稳态调节剂 (PHM) 起作用。
Etanercept (Enbrel) 是一种肿瘤坏死因子(TNF),用于治疗类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎和斑块状银屑病。
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。
Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。
R-7050 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
Ginsenoside Rh1 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。
Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。