亚胺福铂是一种铂基制剂,属于磷铂家族。亚胺福平具有抗肿瘤活性[1]。
抗肿瘤剂-57(化合物3o)是一种NQO1定向抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-57抑制肿瘤细胞生长,触发活性氧生成并诱导细胞凋亡[1]。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
抗癌剂63(化合物3h)可有效降低不同癌细胞系的活性,包括SW480、HeLa、A549和MCF-7,24小时的IC50值分别为4.9、11.5、9.4和3.4μM。抗癌药物63通过下调Bcl-2的表达,上调IL-2和Caspase-3的表达,诱导MCF-7细胞凋亡。抗癌剂63也显示出抗氧化活性。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一种整合素αvβ3抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)可用于急性髓系白血病的研究[1]。
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
腺苷-3′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
SCR130是一种基于SCR7的DNA非同源末端连接(NHEJ)抑制剂。SCR130以连接酶IV依赖的方式抑制DNA末端连接。SCR130对连接酶IV具有特异性,对连接酶III和连接酶I介导的连接几乎没有影响。SCR130诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
HDAC-IN-39(化合物16c)是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值分别为1.07μM(HDAC1)、1.47μM(HDAC2)和2.27μM(HDAC3)。HDAC-IN-39也显著抑制微管聚合。HDAC-IN-39诱导细胞周期阻滞在G2/M期。HDAC-IN-39对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性[1]。
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
丁香酰胺(反式丁香酰胺),一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。克洛维胺是一种优秀的活性氧和氧自由基清除剂。克洛维胺还具有抗炎和神经保护作用[1][2]。克洛维胺是一种抗菌剂,具有对抗人类病原体A型流感H5N1亚型、伊氏锥虫和幽门螺旋杆菌的活性[3]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
抗癌剂67(化合物13g)是一种抗癌剂。抗癌药物67诱导MCF-7细胞凋亡并增加亚G1细胞群。抗癌剂67是一种环丙沙星类似物[1]。
CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。
Gallium maltolate (GAM) 是一种凋亡诱导剂,具有抗癌和抗炎活性。Gallium maltolate (GAM) 诱导凋亡的机制和氧化应激以及p53 通路有关。
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
MA242游离碱是MDM2和NFAT1的特异性双重抑制剂。MA242自由基以高亲和力直接结合MDM2和NFAT1,诱导它们的蛋白质降解,并抑制NFAT1介导的MDM2转录。MA242游离碱基诱导胰腺癌细胞系凋亡,与p53状态无关[1]。
Tomuzotuximab(抗人EGFR重组抗体)是一种抗EGFR的全人类糖工程IgG1单克隆抗体。托莫佐妥昔单抗具有抗癌作用[1]。
pancratatin是一种异喹啉生物碱,可从热带膜壳中分离出来。胰蛋白酶抑制剂诱导人黑色素瘤细胞凋亡。泛克拉维他丁可用于神经母细胞瘤、白血病和乳腺癌症的研究[1]。
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。