石胆酸-d4(3α-羟基-5β-胆酸-d4)是氘标记的石胆酸,是一种有毒的次生胆汁酸[1]。
PROTAC ERα降解剂-4是一种高效选择性的PROTAC ER-α降解剂(Ki:5.08μM)。PROTAC ERα降解物-4含有OBHSAs、连接体和E3连接酶配体。PROTAC ERα降解剂-4对三苯氧胺敏感和耐药的ER+乳腺癌症(BC)细胞和ERα突变的BC细胞表现出优异的细胞抑制和ERα降解活性。PROTAC ERα降解因子4可诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。
Echitamine chloride 是存在于 Alstonia 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis)。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase),IC50 为 10.92 µM。
PSB 0474(3-苯酰基-UDP)是一种选择性和有效的P2Y6受体激动剂,EC50为70 nM【1】。PSB 0474抑制细胞增殖,增加星形胶质细胞和小胶质细胞的NO释放。PSB 0474诱导星形胶质细胞凋亡[2]。
BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
Degarelix醋酸盐水合物是一种竞争性可逆促性腺激素释放激素受体(GnRHR/LHRHR)拮抗剂。Degarelix醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
JDB175 是一种高选择性 BTK 抑制剂,有口服活性,具有出色的血脑屏障穿透能力。JDB175 在中枢神经系统淋巴瘤小鼠模型中表现出良好的活性,没有明显的毒性迹象,有效抑制人淋巴瘤细胞 BTK 信号通路的增殖,诱导细胞周期阻滞,促进细胞凋亡。
α-Mangostin-d3(α-Mangostin-d3)是氘标记的α-Mangostin。α-芒果素(α-芒果素)是一种具有广泛生物活性的膳食黄酮,如抗氧化、抗过敏、抗病毒、抗菌、抗炎和抗癌作用。它是突变型IDH1(IDH1-R132H)的抑制剂,Ki为2.85μM[1][2][3]。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
β-Ionone 可从植物油中分离,可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis)。具有抗肿瘤活性。
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。
甲硝唑-d3是氘标记的甲硝唑。
尼莫司汀是一种亚硝基脲烷基化剂。尼莫司汀诱导细胞凋亡,并激活DNA损伤反应和MAPK信号。尼莫司汀具有抗癌作用,可用于癌症研究[1][2]。
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
血卟啉单甲醚是第二代卟啉相关光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌、火焰痣和脑胶质瘤[1]。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。
HKPao(猎人杀手肽ao)是一种生物活性肽。HKPao(猎人杀手肽ao)具有抗肥胖和抗肿瘤促凋亡活性,可导致细胞色素c从囊泡中释放[1]。
Levomenol 是一种单环倍半萜醇,存在于各种植物中,主要存在于洋甘菊中,具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 具有神经保护作用,在三叉神经性疼痛的啮齿动物模型中可以减弱伤害行为和中枢敏感性。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
L-抗坏血酸-13C-2是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。