2521299-80-7

• 常用中文名：PROTAC ERα Degrader-4
• 常用英文名：PROTAC ERα Degrader-4
• CAS号：2521299-80-7
• 分子式：C₅₅H₆₂F₃N₅O₁₀S₂
• 分子量：1074.23
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-09-19 10:58:48
• 更新时间：2024-01-29 14:32:06
• PROTAC ERα降解剂-4是一种高效选择性的PROTAC ER-α降解剂(Ki:5.08μM)。PROTAC ERα降解物-4含有OBHSAs、连接体和E3连接酶配体。PROTAC ERα降解剂-4对三苯氧胺敏感和耐药的ER+乳腺癌症(BC)细胞和ERα突变的BC细胞表现出优异的细胞抑制和ERα降解活性。PROTAC ERα降解因子4可诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。

名称

• 英文名: PROTAC ERα Degrader-4

物化性质

• 分子式: C₅₅H₆₂F₃N₅O₁₀S₂
• 分子量: 1074.23

生物活性

• 描述: PROTAC ERα降解剂-4是一种高效选择性的PROTAC ER-α降解剂(Ki:5.08μM)。PROTAC ERα降解物-4含有OBHSAs、连接体和E3连接酶配体。PROTAC ERα降解剂-4对三苯氧胺敏感和耐药的ER+乳腺癌症(BC)细胞和ERα突变的BC细胞表现出优异的细胞抑制和ERα降解活性。PROTAC ERα降解因子4可诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  ERα:5.08 μM (Ki)

  ERβ:26.20 μM (Ki)

• 体外研究: PROTAC ERα降解剂-4(化合物ZD12)(1μM,12小时) 显著降解 三苯氧胺敏感的 MCF-7细胞中的 ERα[1]PROTAC ERα降解器-4(2μM,12小时) 可以降解 T47D细胞中的野生型 ERα和t47天538克和 t47天537s细胞中的突变型 ERα[1]PROTAC ERα降解剂-4(1-10μM,72小时) 抑制 三苯氧胺(HY-13757A)敏感的 MCF-7细胞生长, IC50值为0.05μM[1]PROTAC ERα降解剂-4(1-10μM,72小时) 诱导 MCF-7细胞的凋亡和细胞周期阻滞[1] PROTAC ERα降解剂-4(0.01-10μM,12小时) 有效降解 MCF-7细胞中的 ERα蛋白[1] 细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.01-10μM孵育时间：72小时结果：对三苯氧胺敏感的MCF-7具有抑制活性,IC50值为0.05μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1.0μM、5μM、5.0μM孵育时间：72小时结果：诱导细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.01-10μM孵育时间：72小时结果：诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.01-10μM培养时间：12小时结果：在0.01至10μM范围内有效降解ERα蛋白,而在10μM的高浓度下ERα蛋白水平略有恢复
• 参考文献:

  [1]. Xie B, et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651.