Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
金属β-内酰胺酶-IN-5(化合物5c)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-5对MBLs-NDM-1和VIM-1具有抑制活性。金属β-内酰胺酶-IN-5抑制HUVECs的IC50为45μg/mL。金属β-内酰胺酶-IN-5与亚胺培南具有协同抗菌活性[1]。
Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路,诱导自噬依赖性细胞凋亡。
Tubulin聚合-IN-14(化合物20a)是一种微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为3.15μM。Tubulin聚合-IN-14显示出强大的抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡[1]。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Ponicidin (Rubescensine B) 是源于冬凌草的二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。Ponicidin (Rubescensine B) 可诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis),降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平,单对其蛋白水平无作用。
API-1是一种有效的Akt/PKB抑制剂,与PH结构域结合并抑制Akt膜易位。API-1有效降低Akt的磷酸化水平,IC50为∼0.8μM。API-1对PKB有选择性,不抑制PKC和PKA的激活。API-1还通过与TNF相关凋亡诱导配体(TRAIL)协同作用诱导凋亡[1][2]。
ALK-IN-22(化合物I-24)是一种有效的ALK抑制剂,对于ALK、ALKL1196M和ALKG1202R,IC50值分别为2.3、3.7和2.9 nM。ALK-IN-22下调ALK及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22诱导细胞凋亡。ALK-IN-22可用于肿瘤研究[1]。
洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM
Artonin E(5'-羟基morusin)是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在S期。Artonin E可通过线粒体途径失调诱导抗增殖作用,可用于癌症研究[1]。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
血栓反应蛋白-1(1016-1023)(人、牛、小鼠)是血栓反应蛋白1(TSP-1)天然序列的C末端,是一种CD47激动剂肽[1]。
Borrelidin (Treponemycin) 是从 Streptomyces rochei 中分离的一种含氮大环内酯类抗生素,能作为抑制细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,通过诱导细胞凋亡和介导 G1 期阻滞作用来靶向 ALL 细胞。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) Cdc28/Cln2 的抑制剂,其 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管阻断剂,具有体内外细胞毒活性,有前景成为治疗多种癌症的理想药物。
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 可诱导肝细胞凋亡。
水合尼拉普利(MK-4827)甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂,IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复,激活细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。
CCT018159是一种3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种ATP竞争性HSP90 ATP酶活性抑制剂,对人HSP90β和酵母HSP90的IC50s分别为3.2和6.6µM。CCT018159引起与G1期阻滞相关的细胞停滞,并诱导凋亡。CCT018159抑制与侵袭和血管生成相关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能[1]。
姜黄素5-8(CUR5-8)是一种有效的口服天然活性姜黄素(CUR)类似物。姜黄素5-8抑制脂滴形成。姜黄素5-8增加自噬并抑制细胞凋亡。姜黄素5-8改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性[1]。
抗肿瘤药物-115(SS-12)是一种有效的抗肿瘤化合物,对4T1细胞的IC50值为0.34μM-24.14μM。抗癌剂-115可阻断小鼠乳腺癌症细胞系4T1的细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡,细胞活力IC50值为8-25μmol/L。抗肿瘤药物-115可用于癌症的研究[1]。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。