36707-00-3

• 常用中文名：API-1
• 常用英文名：API-1
• CAS号：36707-00-3
• 分子式：C₁₃H₁₅N₅O₆
• 分子量：337.28800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-05-08 22:20:33
• 更新时间：2025-08-24 18:36:47
• API-1是一种有效的Akt/PKB抑制剂,与PH结构域结合并抑制Akt膜易位。API-1有效降低Akt的磷酸化水平,IC50为∼0.8μM。API-1对PKB有选择性,不抑制PKC和PKA的激活。API-1还通过与TNF相关凋亡诱导配体(TRAIL)协同作用诱导凋亡[1][2]。

名称

• 英文名: 4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
• 英文别名: NSC 177223

物化性质

• 密度: 1.792g/cm3
• 沸点: 795.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₅N₅O₆
• 分子量: 337.28800
• 闪点: 435.1ºC
• 精确质量: 337.10200
• PSA: 186.81000
• 折射率: 1.764

生物活性

• 描述: API-1是一种有效的Akt/PKB抑制剂,与PH结构域结合并抑制Akt膜易位。API-1有效降低Akt的磷酸化水平,IC50为∼0.8μM。API-1对PKB有选择性,不抑制PKC和PKA的激活。API-1还通过与TNF相关凋亡诱导配体(TRAIL)协同作用诱导凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 参考文献:

  [1]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

  [2]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310 + P330
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

合成路线

36707-03-6 ~28% 36707-00-3

文献：LYNDOR BIOSCIENCES L.L.C.; AKINSANMI, Lawrence; KINCAID, John Patent: WO2012/158197 A2, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 107 ;

36707-42-3 ~% 36707-00-3

文献：LYNDOR BIOSCIENCES L.L.C.; AKINSANMI, Lawrence; KINCAID, John Patent: WO2012/158197 A2, 2012 ;

36707-43-4 ~% 36707-00-3

文献：LYNDOR BIOSCIENCES L.L.C.; AKINSANMI, Lawrence; KINCAID, John Patent: WO2012/158197 A2, 2012 ;

上下游产品

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