| 描述 |
抗肿瘤药物-115(SS-12)是一种有效的抗肿瘤化合物,对4T1细胞的IC50值为0.34μM-24.14μM。抗癌剂-115可阻断小鼠乳腺癌症细胞系4T1的细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡,细胞活力IC50值为8-25μmol/L。抗肿瘤药物-115可用于癌症的研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
抗肿瘤剂-115(SS-12)(1.25μM,10μM,40μM,24小时) 主要通过使细胞周期停滞在 G0/G1阶段来诱导 4T1细胞凋亡[1] 抗肿瘤药物-115(15μM、30μM、60μM、24小时) 抑制 4T1细胞的迁移和侵袭[1] 抗肿瘤药物-115(10μM,24小时) 通过线粒体途径诱导 4T1细胞凋亡[1] 细胞活力测定[1]细胞系：4T1细胞浓度：1-128μM培养时间：24、48、72小时结果：抑制4T1细胞增殖,IC50值为8-25μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：1.25μM,10μM,40μM孵育时间：24小时结果：在1.25μM浓度下,4T1细胞的凋亡率增加。细胞周期分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：1.25μM、10μM、40μM孵育时间：24小时结果：4T1在G0/G1期的比例增加,在S期和G2/M期的比例降低。细胞迁移测定[1]细胞系：4T1细胞浓度：15μM、30μM、60μM孵育时间：24小时结果：0.03μM浓度可扩大伤口面积,抑制细胞迁移和侵袭。Western Blot分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：提高了4T1细胞中裂解的胱天蛋白酶-3的表达和Bax的表达,但抑制了抗凋亡蛋白Bcl2的表达。
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| 体内研究 |
抗肿瘤剂-115(SS-12)(10mg水苏碱/kg当量、200μ,口服给药) 在大鼠体内具有较高的生物利用度[1] 抗肿瘤剂-115(0.1mL/10g,口服给药) 在乳腺癌模型小鼠中具有抗肿瘤作用,并改善模型小鼠脾脏的形态结构[1] 动物模型：大鼠[1]剂量：10 mg水苏碱/kg当量,200μL给药：口服给药(口服)结果：抑制高全身暴露,Cmax值为6.10μg/mL,AUC0-t值为14.75 hμg/mL。动物模型：荷瘤小鼠[1]剂量：0.2mmol/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制率为51.47%(p<0.01)显示出显著的肿瘤细胞收缩和肿瘤组织中较大的空隙面积。与模型组和其他治疗组相比,荷瘤小鼠的体重减轻更多,AST和ALT水平升高,脾脏指数降低
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| 参考文献 |
[1]. Zeng H, et al. Synthesis, characterization and anti-breast cancer activities of stachydrine derivatives. Eur J Med Chem. 2023 Jul 26;259:115679.
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