Tubulin polymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
抗癌剂127(142D6)是一种IAP抑制剂,其共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。抗癌剂127靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为12nM、14nM和9nM。抗癌剂127具有抗癌作用[1]。
KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。
AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
PNT100是一个24碱基、化学上未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL-2基因上游的调控区互补。肿瘤细胞暴露于PNT100导致增殖抑制和细胞死亡。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
ATX抑制剂13(10c)是一种口服活性和有效的ATX抑制剂,IC50为3.4 nM。ATX抑制剂13抑制RAW264.7细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和G2期阻滞。ATX抑制剂13抑制肿瘤细胞集落形成[1]。
BM-1074是一种有效且特异的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Bcl-1和Bcl-xL的Ki值分别为<1 nM和1.8 nM和6.9 nM。BM-1074诱导凋亡,并对四种小细胞肺癌细胞系(H146、H1963、H187和H1417)表现出抗增殖活性,IC50值为1-2 nM[1]。
Neogambogic acid 是藤黄的有效成分,可诱导细胞凋亡并具有抗癌作用。 Neogambogic acid 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有明显的抑制活性。
A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
RG7112 是临床上第一个可口服的 MDM-2/p53 抑制剂,Kd 值为 11 nM。
吉西他滨-13C,15N2(盐酸)是13C和15N标记的吉西他宾盐酸盐[1]。盐酸吉西他滨(LY 188011 Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢剂和抗肿瘤剂。盐酸吉西他滨抑制DNA合成和修复,导致自噬和细胞凋亡[2][3]。
Liperflo是铁下垂的标志物,是研究脂质过氧化在多种细胞病理生理中的作用的有用荧光探针。Liperflo将脂质氢过氧化物还原为脂质醇,并用于活体细胞中脂质氢过氧化物的成像[1][2][3]。
AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
米松酰胺是一种口服恶硫嗪类化合物。米松酰胺是一种具有抗肿瘤活性的甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)抑制剂。米松酰胺可用于癌症研究[1]。
HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。