Delphinidin 3-糖苷氯化物(Delphinidin 3-O-糖苷氯化物)是一种在越桔提取物中发现的活性花青素。Delphinidin 3-糖苷氯化物在B细胞慢性淋巴细胞白血病(B CLL)中诱导促凋亡作用[1]。Delphinidin 3-糖苷氯化物通过结合ERβ发挥植物雌激素活性,IC50为9.7μM[2]。Delphinidin-3-O-葡萄糖苷氯化物抑制EGFR的IC50为2.37µM[3]。
YM155盐酸盐是新型survivin抑制剂,对survivin启动子的IC50为0.54 nM。
(-)-Hinesol(Hinesol)是一种有效的抗癌药物。(-)-Hinesol诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。(-)-Hinesol下调MEK/ERK通路和NF-κB通路,并介导细胞周期蛋白D1、Bax和Bcl-2的表达。(-)-Hinesol具有研究非小细胞肺癌的潜力[1]。
15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
Tubulin polymetition-IN-22是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为8.1μM。微管蛋白聚合-IN-22在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase,而在微粒体中,刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。
Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1 (RIP1) 抑制剂, 其中IC50值为13nM。
GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
乳糖-N-岩藻糖I(LNFPI)是一种母乳低聚糖(HMO),具有抗病毒和抗菌活性。乳糖-N-岩藻糖I可减少衣壳蛋白VP1,阻断病毒吸附,促进CDK2,减少细胞周期蛋白E,恢复细胞周期S期阻滞。乳糖-N-岩藻糖I抑制病毒感染细胞中ROS的产生和凋亡。乳糖-N-岩藻糖I还可以调节肠道微生物群,影响免疫系统发育[1]。
Jolkinolide A是一种二萜类化合物,可从大戟的根中提取。Jolkinolide A通过影响肿瘤组织的血管生成而显示出抗肿瘤活性。Jolkinolide A显著抑制Akt-STAT3-mTOR信号通路,并降低A549细胞中VEGF的表达[1]。
BM-1244是一种有效的Bcl-xL/Bcl-2抑制剂,Bcl-xL和Bcl-2的Kis分别为134和450 nM。BM-1244以5nm的EC50抑制衰老成纤维细胞(SNC)。(来自专利WO2019033119A1)[1]。
草甘膦-d2是氘标记的草甘膦。草甘膦是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。草甘膦靶向并阻断动物中未发现的植物代谢途径——莽草酸途径,该途径是植物合成芳香氨基酸所必需的[1]。
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。
ZDLD13是一种β-卡波林,是一种口服活性和选择性CDK4/CycD3抑制剂,IC50值为0.38μM。ZDLD13具有强大的抗HCT116活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导凋亡和阻止细胞周期G1期。ZDLD13在HCT116肿瘤异种移植模型中显示出明显的肿瘤生长抑制作用[1]。
微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。