2573298-13-0

• 常用中文名：KTX-582
• 常用英文名：KTX-582
• CAS号：2573298-13-0
• 分子式：C₄₅H₅₁F₃N₈O₇
• 分子量：872.93
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-11-21 18:35:02
• 更新时间：2024-04-09 11:46:55
• KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。

名称

• 英文名: KTX-582

物化性质

• 分子式: C₄₅H₅₁F₃N₈O₇
• 分子量: 872.93

生物活性

• 描述: KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  DC50: 4 nM (IRAK4), 5 nM (Ikaros)[1]

• 体外研究: KTX-582(化合物I-41)降解全血单核细胞和淋巴细胞中的IRAK4,IC50<0.05μM[4]。KTX-582(化合物I-41)抑制人全血LPS TNFα中的IRAK4,IC50为0.05~1μM[4]。
• 参考文献:

  [1]. Matthew Weiss. Discovery and characterization of IRAKIMiDs: degraders targeting both IRAK4 and IMiD substrates for oncology indications. Northeastern Section, ACS (NESACS).

  [2]. Jennifer K. Lue, MD . Targeting MYD88-Mutant DLBCL with IRAKIMiDs: A Comparison to IRAK4 Kinase Inhibition and Evaluation of Synergy with Rational Combinations. American Society of Hematology ASH Annual Meeting

  [3]. Nello Mainolfi, et al. Irak degraders and uses thereof. WO/2020/113233