Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。
Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
Nonactin 来源于 Streptomyces griseus, 是一种抗生素,作为 K+ 和 NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
AEG3482是一种有效的抗凋亡化合物,通过诱导热休克蛋白70(HSP70)的表达抑制Jun激酶(JNK)活性。AEG3482直接结合HSP90,从而促进HSP70和HSP25的HSF1依赖性表达[1]。
Moracin N是一种从桑叶中分离得到的脱铁抑制剂。Moracin N通过防止氧化应激发挥神经保护活性[1]。
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.
柠檬酸-13C3是13C标记的柠檬酸[1]。柠檬酸是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。柠檬酸诱导HaCaT细胞在G2/M期和S期凋亡和细胞周期停滞。柠檬酸通过降低抗氧化酶活性来引起肝脏的氧化损伤。柠檬酸会导致小鼠肾毒性[2][3][4]。
Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。
Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种广谱大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种抗病毒试剂,可用于研究 PRRSV 感染。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 Tylvalosin 还具有抗炎活性,缓解氧化应激,并通过抑制 NF-κB 激活来缓解急性肺损伤。
Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。
PDMP hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂,能诱导 K562/A02 细胞凋亡 (apoptosis)。PDMP hydrochloride 可用于癌症 (如白血病) 的研究。
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移治疗方面的应用具有很大潜力。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。