抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。
12-HETE是花生四烯酸在12-LOX催化下的主要代谢产物,以剂量依赖性方式抑制细胞凋亡。12-HETE通过整合素连接激酶(ILK)途径促进NF-κB的激活和核转位[1]。12-HETE具有抗血栓和促血栓作用[2]。12-HETE是一种神经调节剂[3]。
Lacutoclax是一种具有抗肿瘤活性的Bcl-2抑制剂[1]。
Ajoene是一种大蒜衍生化合物,是一种抗血栓和抗真菌剂。Ajoene抑制人白血病CD34阴性细胞的增殖并诱导其凋亡,包括HL-60、U937、HEL和OCIM-I。抗癌活性[1][2]。
7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前药。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
Tubulin polymetition-IN-28(化合物4)是一种具有高选择性抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂。NQO1可激活微管蛋白聚合-IN-28,有效释放combretastatin A-4杀死肿瘤细胞。微管蛋白聚合-IN-28可诱导细胞凋亡,可用于抗癌研究[1]。
RA-V是一种环状六肽。RA-V对Wnt、Myc和Notch具有活性,IC50值分别为50、75和93 ng/mL。RA-V可用于癌症相关信号通路的研究。
PAO-Nap 是NAP (naphthalimide) 荧光基团修饰的 PAO。PAO 通过选择性靶向硫氧蛋白还原酶诱导 HL-60 细胞氧化应激介导的凋亡。
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
FLT3-IN-14是一种有效的FLT3抑制剂,对于FLT3-WT和FLT3-ITD,其IC50分别为5.6 nM和1.4 nM。FLT3-IN-14降低FLT3(Y591)的磷酸化,诱导细胞周期阻滞在G1期并凋亡。FLT3-IN-14显著降低MV4-11异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
Gomisin N 是从Schisandra chinensis 中分离得到的,具有良好的镇静催眠作用。Gomisin N 有治疗过敏的潜力。Gomisin N 还是一种具有通过诱导癌细胞凋亡从而发挥抗肿瘤增值作用的候选药物。
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis)。
M47是一种小分子,它选择性地破坏隐色素1(CRY1)的稳定性,并增加CRY1在细胞核中的降解。M47增强Ras转化的P53缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系中的细胞凋亡,并提高P53敲除小鼠的寿命。M47可用于癌症研究[1]。
盐酸厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性Ang II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。盐酸伊贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。盐酸伊贝沙坦可用于研究高血压、心力衰竭和糖尿病肾病[1]。
UBX1325是一种促进衰老细胞凋亡的Bcl-xL抑制剂。UBX1325是一种有效的抗衰老剂,可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)、老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变(DR)等年龄相关性眼病的研究[1]。
L-谷氨酸-13C5,d5,15N是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂,IC50 为 3.3 μM。
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
Z-YVAD-CMK 是 caspase-1 和 caspase-3 抑制剂。