乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
M24是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24对Mcl-1具有良好的结合亲和力,Ki值为0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并诱导HepG2细胞凋亡【1】。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 具有治疗前列腺癌的潜力。
柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
一种有效且特异的LPA2受体非脂质激动剂,EC50为100 nM,不激活或抑制LPA1/3/4/5受体；效力比GRI977,143高33倍；减轻胃肠道放射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖并减少细胞凋亡；通过增加γ-H2AX病灶的分辨率来增强DNA修复,增加受照射的IEC-6细胞的克隆形成存活,减弱辐射诱导的人CD34(+)造血祖细胞的死亡并增强粒细胞/巨噬细胞谱系的存活。老鼠。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
Bufarenogin通过Bax和ANT的协同作用诱导内源性细胞凋亡[1]。
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利WO2018027097A1。Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和5.9 nM。
拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。
Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。
Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。