4-(十二烷基氨基)苯酚(p-DDAP)是一种抗癌剂。4-(十二烷基氨基)苯酚具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(十二烷基氨基)苯酚可用于癌症研究,如前列腺癌[1][2]。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Mcl-1 inhibitor 17 是一种Mcl-1蛋白抑制剂。Mcl-1 inhibitor 17 可用于癌症和其他疾病的研究。
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7(化合物3a)是拓扑异构酶Ⅱα亚型的有效抑制剂,IC50为3.19μM。拓扑异构酶II抑制剂7可诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。
Epibrassinolide 是一种天然油菜素类固醇(BR)衍生物,是一种植物调节剂,具有与哺乳动物类固醇相似的结构。Epibrassinolide在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
MMPSI是一种有效的选择性小分子半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7抑制剂,对人半胱氨酸蛋白酶3的IC50为1.7μM。MMPSI能显著减少缺血再灌注诱导的离体兔心脏梗死面积,减少缺血心肌和离体心肌细胞的凋亡。MMPSI可用于研究心脏保护[1]。
异三尖杉酯碱是一种天然生物碱,可从三尖杉中提纯。异三尖杉酯碱能抑制癌症细胞增殖和迁移,诱导癌症细胞凋亡。异三尖杉酯碱可用于癌症研究[1][2]。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
PAO-Nap 是NAP (naphthalimide) 荧光基团修饰的 PAO。PAO 通过选择性靶向硫氧蛋白还原酶诱导 HL-60 细胞氧化应激介导的凋亡。
Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。
ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
p53激活剂5(化合物134A)是一种有效的p53激活剂,SC150值＜0.05 mM。p53激活剂可以与突变型p53结合,并恢复p53突变型与DNA结合的能力。p53激活物5显示抗肿瘤活性[1]。
RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
FLT3-IN-14是一种有效的FLT3抑制剂,对于FLT3-WT和FLT3-ITD,其IC50分别为5.6 nM和1.4 nM。FLT3-IN-14降低FLT3(Y591)的磷酸化,诱导细胞周期阻滞在G1期并凋亡。FLT3-IN-14显著降低MV4-11异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可以充当一种离子载体 (K+/H+ ionophore),促进跨线粒体膜的 K+/H+ 交换。Nigericin 可以 NALP3 依赖性方式诱导 IL-1β 释放,可作为 NLRP3 活化剂。Nigericin 触发红细胞衰亡,与 ROS 的形成同时发生,部分是由于氧化应激的诱导。Nigericin 引发细胞凋亡 (apoptosis)。
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
GPX4-IN-6 (Compound C25) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-6 (Compound C25) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。